Sumigra Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Nezdá se, že by záchvaty migrény měly signifikantní efekt na farmakokinetiku perorálně užívaného
sumatriptanu.
Absorpce
Po perorálním podání se sumatriptan rychle vstřebává, maximální koncentrace je dosaženo po přibližně
45 minutách. Střední maximální plazmatická koncentrace po podání 100 mg je 54 ng/ml. Střední absolutní
biologická dostupnost po perorálním podání je 14 %, zčásti pro presystémový metabolismus a zčásti pro
neúplné vstřebání.
Distribuce
Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14-21 %), střední distribuční objem je 170 litrů.
Biotransformace a eliminace
Non-renální clearance tvoří asi 80 % celkové clearance. Sumatriptan se vylučuje převážně oxidačním
metabolismem zprostředkovaným monoaminooxidázou A. Hlavní metabolit, indolacetátový analog
sumatriptanu, je vylučován především močí jako volná kyselina a glukuronidový konjugát. Ty nemají
žádné známé účinky na 5-HT1 nebo 5-HT2 receptory. Ostatní metabolity nebyly identifikovány.

Strana 8 (celkem 10)
Migrenózní záchvaty pravděpodobně nemají významný vliv na farmakokinetiku perorálně podaného
sumatriptanu.
Střední celková clearance je přibližně 1160 ml/min a střední renální clearance je přibližně 260 ml/min.
Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny.

Speciální populace
Starší pacienti (nad 65 let)
Kinetika u starších pacientů nebyla dostatečně studována, aby bylo možné stanovit rozdíly v kinetice mezi
staršími a mladšími dobrovolníky.

Porucha funkce jater
Farmakokinetika sumatriptanu po perorální dávce (50 mg) a subkutánní dávce (6 mg) byla studována u pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater různého pohlaví, věku a váhy a u 8 zdravých
jedinců. Po perorální dávce se expozice sumatriptanu v plazmě (AUC a Cmax) téměř zdvojnásobila
(vzrostla přibližně o 80 %) u jedinců s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater ve srovnání se
zdravými jedinci jako kontrolami. Po subkutánní dávce nebyly zjištěny žádné rozdíly mezi jedinci
s poruchou funkce jater ve srovnání s kontrolními jedinci. To ukazuje, že lehká až středně těžká porucha
funkce jater snižuje pre-systémovou clearance a zvyšuje biologickou dostupnost a expozici sumatriptanu
v porovnání se zdravými jedinci.
U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater se tedy po perorálním podání snižuje pre-
systémová clearance a systémová expozice je téměř dvojnásobná.

Farmakokinetika u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebyla studována (viz body 4.3 a 4.4).