Sumatriptan viatris Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se sumatriptan rychle vstřebává, 70 % maximální koncentrace se dosáhne
asi za 45 min. Po perorálním podání dávky 100 mg je průměrná maximální koncentrace v plazmě
54 ng/ml. Absolutní perorální biologická dostupnost je průměrně 14 %. To je zčásti v důsledku
presystémového metabolismu a zčásti v důsledku neúplného vstřebávání. Presystémová clearance
je po perorálním podání snížena u pacientů s poruchou funkce jater, která vede ke zvýšení
plazmatických koncentrací sumatriptanu.

Distribuce
Vazba na proteiny je nízká (14 až 21 %) a průměrný distribuční objem je 170 litrů.

Biotransformace a eliminace
Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny. Celková průměrná clearance je 1160 ml/min a
průměrná renální clearance je asi 260 ml/min. Extrarenální clearance se podílí asi 80 % na
celkové clearance a naznačuje, že sumatriptan se primárně metabolizuje oxidačními mechanismy
pomocí monoaminooxidázy A. Hlavní metabolit, analog sumatriptanu kyselina indoloctová, se
vylučuje močí, kde je přítomna jako volná kyselina nebo jako glukuronidový konjugát. Tento
metabolit nemá žádné známé účinky na receptory 5-HT1 či 5-HT2. Méně často se vyskytující
metabolity nebyly identifikovány. Zdá se, že farmakokinetika po perorálním podání sumatriptanu
není významně ovlivněna migrenózním záchvatem.

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů

Farmakokinetika u osob trpících migrénou
Farmakokinetika po perorálním podání sumatriptanu se nezdá být ovlivněna záchvatem migrény.

Starší pacienti
Zkušenosti s použitím sumatriptanu u pacientů starších 65 let jsou omezené. Farmakokinetika se
výrazně neliší od mladší populace (viz bod 4.2).