Sumatriptan viatris Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektivní (5-HT1) agonisté serotoninu
ATC kód: N02CC
Způsob účinku
Sumatriptan je specifický selektivní agonista 5-hydroxytriptaminového-1d-receptoru (5-HT1d) bez
účinku na další 5-HT-receptorové subtypy (5-HT2-7). Receptor 5-HT1d se většinou nachází v
cévách hlavy a zprostředkovává vazokonstrikci. U experimentálních zvířat, bylo prokázáno, že
sumatriptan způsobuje vazokonstrikci arteriol a arteriovenózních anastomóz v karotickém řečišti,
které zásobuje krví extrakraniální a intrakraniální tkáně jako jsou například mozkové pleny.
Předpokládá se, že dilatace těchto arteriálních větví a tvorba lokálního otoku je základní příčinou
migrenózních záchvatů u lidí. Existují také důkazy z experimentů na zvířatech, které naznačují,
že sumatriptan snižuje aktivitu trigeminálního nervu. Oba tyto vlivy (kraniální vasokonstrikce a
inhibice aktivity trigeminálního nervu) se podílejí na antimigrenózním účinku sumatriptanu u lidí.

Klinická účinnost a bezpečnost
Klinická odpověď se objevuje přibližně za 30 min po perorálním podání 100 mg sumatriptanu.

Zdá se, že sumatriptan je účinný v akutní léčbě migrenózního záchvatu, ke kterému dochází u žen
během menstruace a zvláště během období 3 dnů před až 5 dní po začátku menstruace.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost perorálního sumatriptanu se ověřovala řadou placebem kontrolovaných
klinických studií u 800 dospívajících jedinců trpících migrénou ve věku 10 až 17 let. Těmito

studiemi nebyly prokázány relevantní rozdíly úlevy bolestí hlavy ve 2 hodinách mezi placebem a
jakoukoliv dávkou sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků perorálního sumatriptanu u
dospívajících ve věku 10-17 let byl podobný profilu hlášenému ze studií u dospělé populace.