Sulpiride grindeks Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po intramuskulární injekci 100 mg sulpiridu byly maximální plazmatické koncentrace (Cmax) 2,2 mg/l
dosažené v průběhu 30 minut.
Po perorálním podání se sulpirid absorbuje během 4,5 hodiny. Cmax odpovídající perorální dávce
200 mg (tableta) je mezi 0,5 a 1,8 mg/l a mezi 0,1 a 0,6 mg/l po 50mg tobolce. Po dávce 50 mg
perorálního roztoku byla Cmax 0,28 mg/l.

Distribuce
Biologická dostupnost perorálních lékových forem se pohybuje mezi 25 % a 35 %, s velkou
interindividuální variabilitou. Plazmatické hladiny sulpiridu jsou úměrné podané dávce.
Sulpirid rychle přestupuje do tělesných tkání, především do jater a ledvin. Přestup do mozku je malý.
Méně než 40 % přípravku se váže na plazmatické bílkoviny. Koeficient distribuce erytrocyty – plazma
je 1.

Biotransformace
Sulpirid se u člověka aktivně nemetabolizuje.


Eliminace
Sulpirid se vylučuje ledvinami především glomerulární filtrací. Renální clearance je obvykle stejná
jako celková clearance. Celkem 92 % intramuskulární dávky se vylučuje v nezměněné formě močí.
Množství vylučované mateřským mlékem se odhaduje na 1/1000 denní dávky.
Plazmatický eliminační poločas je 7 hodin. Distribuční objem v rovnovážném stavu je 0,94 l/kg
(0,6 až 1,5 l/kg). Celková clearance je 126 ml/min.