Stamicis Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po rekonstituci s technecistanem-(99mTc) sodným se vytvoří následující komplex technecia-(99mTc) sestamibi:

[99mTc (MIBI)6]+ Kde: MIBI = 2-methoxy-isobutyl-isonitril

Biodistribuce
Technecium-(99mTc) sestamibi se rychle dostává z krve do tkáně: 5 minut po injekci zůstává v krevním řečišti
jen asi 8 % injekčně podané dávky. Při fyziologické distribuci je koncentrace technecia-(99mTc) sestamibi
detekovatelná in vivo v různých orgánech. Normální vychytávání je patrné především ve slinných žlázách,
štítné žláze, srdečním svalu, játrech, žlučníku, tenkém a tlustém střevě, ledvinách, močovém měchýři,
choroidálních plexech a kosterních svalech a občas také v bradavkách. Slabé homogenní vychytávání v prsu
nebo v podpažní jamce je normální.


Perfuzní scintigrafie myokardu
Technecium-(99mTc) sestamibi je kationický komplex, který se pasivně šíří přes kapiláry a buněčnou
membránu. V buňce je lokalizován v mitochondriích, kde je zachycen a zadržování je založeno na intaktní
mitochondrii odrážející životaschopné myocyty. Po nitrožilní injekci je distribuován v myokardu podle
perfúze myokardu a životaschopnosti. Vychytávání myokardem, které je závislé na koronárním průtoku, činí
1,5 % injekčně podané dávky při zátěži a 1,2 % injekčně podané dávky v klidu. Ireverzibilně poškozené buňky
však nejsou schopny technecium-(99mTc) sestamibi vychytávat. Myokardiální extrakční hladina je snížena při
hypoxii. Má velmi malou redistribuci, a proto jsou zapotřebí oddělené injekce pro studie při zátěži a v klidu.

Scintimamografie
Vychytávání technecia-(99mTc) sestamibi v tkáni závisí především na vaskularizaci, která je obvykle v nádorové
tkáni zvýšena. Technecium-(99mTc) sestamibi se akumuluje v různých novotvarech a nejvýrazněji
v mitochondriích. Jeho vychytávání souvisí se zvýšeným energeticky závislým metabolismem a buněčnou
proliferací. Jeho buněčná akumulace je snížena při nadměrné expresi proteinů mnohočetné lékové rezistence.

Zobrazení hyperfunkční paratyreoidální tkáně
Technecium-(99mTc) sestamibi se lokalizuje v paratyreoidální i funkční tyreoidální tkáni, ale z normální tkáně
štítné žlázy je jeho vymývání obvykle rychlejší než z abnormální tkáně příštítných tělísek.

Eliminace
K eliminaci technecia-(99mTc) sestamibi dochází převážně ledvinami a hepatobiliárním systémem. Aktivita
technecia-(99mTc) sestamibi ze žlučníku se objeví v tenkém střevě do jedné hodiny po injekci. Asi 27 % injekčně
podané dávky se vyloučí do 24 hodin ledvinami a přibližně 33 % injekčně podané dávky se vyloučí do 48 hodin
stolicí. Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nebyla charakterizována.

Poločas
Biologický myokardiální poločas technecia-(99mTc) sestamibi je přibližně 7 hodin v klidu i při zátěži. Efektivní
poločas (který zahrnuje biologický a fyzikální poločas) je přibližně 3 hodiny pro srdce a přibližně 30 minut
pro játra.