Solvolan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Ambroxol-hydrochlorid se po perorálním podání rychle a kompletně absorbuje. Absorpce po požití
forem s prodlouženým uvolňováním je dobrá i v případě, je-li přípravek užit po jídle.
Po požití 30 mg ambroxol-hydrochloridu je dosaženo maximální koncentrace v krevním séru
(88,8 μg/ml) zhruba během 2 hodin. Absolutní biologická dostupnost je 70 až 80 %; biologická
dostupnost forem s prodlouženým uvolňováním je 85 až 95 %.
Distribuce
Po absorpci je ambroxol-hydrochlorid rychle distribuován v těle, okolo 90 % se váže na sérové
bílkoviny.
Biotransformace
Ambroxol-hydrochlorid je metabolizován v játrech, okolo 30 % při prvním průchodu játry. Hlavními
metabolity první fáze jsou 6,8-dibrom-3-(trans-4-hydroxycyklohexyl)-1,2,3,4 tetrahydrochinazolin
a kyselina 3,5-dibrom-antranilová. Ve druhé fázi metabolismu nastává glukuronidace metabolitů
a léčivé látky; metabolity jsou biologicky neúčinné.
Eliminace
Ambroxol-hydrochlorid se vylučuje ledvinami, primárně ve formě metabolitů, a pouze 5 až 6 %
zůstává beze změny. Vylučování probíhá ve dvou fázích: poločas alfa je 1,3 hodiny, poločas beta
8,8 hodin. Renální clearance ambroxol-hydrochloridu je zhruba 0,88 ml/s.