Solusin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Latanoprost (M 432,58) je isopropyl ester, který je předstupněm účinné látky a sám o sobě není účinný. Biologickou
účinnost získává hydrolýzou na kyselinu latanoprostu.

Proléčivo je dobře absorbováno rohovkou a veškeré množství látky, které do nitrooční tekutiny vnikne, je
hydrolyzováno v průběhu průchodu rohovkou.

Distribuce
Studie u člověka naznačují, že vrcholových koncentrací je v nitrooční tekutině dosaženo přibližně dvě hodiny po
lokální aplikaci. Po lokální aplikaci u opic je latanoprost primárně distribuován v předním segmentu, spojivkovém
vaku a očních víčkách. Pouze nepatrné množství látky proniká do zadního segmentu.

Biotransformace a eliminace
V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostu. Hlavní metabolismus probíhá v játrech.
Poločas rozpadu v plazmě u člověka je 17 minut.

U hlavních metabolitů, kterými jsou 1,2-dinorové a 1,2,3,4-tetranorové metabolity, nebyla ve studiích na zvířatech
zjištěna žádná nebo jen velmi malá biologická aktivita. Tyto metabolity se vylučují převážně močí.

Pediatrická populace
Otevřená farmakokinetická studie plasmatických koncentrací kyseliny latanoprostu byla provedena na 22 dospělých
a 25 pediatrických pacientech (od narození do < 18 let) s oční hypertenzí a glaukomem. Všechny věkové skupiny
byly léčeny jednou kapkou latanoprostu 0,005% denně minimálně po dobu 2 týdnů. Celková expozice kyselinou
latanoprostu byla, oproti dospělým, asi dvakrát vyšší ve skupině 3 < 12 let a šestkrát vyšší u dětí < 3 let, nicméně
bylo dodrženo široké bezpečnostní rozmezí pro celkové nežádoucí účinky (viz bod 4.9). Střední čas pro dosažení
maximálních plasmatických koncentrací byl pro všechny věkové skupiny 5 minut po podání dávky. Medián
plasmatického eliminačního poločasu byl krátký (< 20 minut), podobně u pediatrických a dospělých pacientů; nevedl
za rovnovážného stavu k žádné akumulaci kyseliny latanoprostu v systémovém oběhu.