Sectral Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je acebutolol rychle a téměř kompletně absorbován; pro efekt prvního průchodu
játry je biologická dostupnost 40 %. Maximální plazmatická koncentrace je dosažena přibližně po 2 až
hodinách. U dětí je maximální plazmatická koncentrace mírně vyšší než u dospělých.

Biotransformace
Většina acebutololu je metabolizována v játrech na aktivní N-acetylovaný metabolit diacetolol.
Maximální plazmatická koncentrace tohoto metabolitu je dosahována za 4 hodiny a plazmatická
koncentrace diacetololu představuje dvojnásobek koncentrace acebutololu.
Vazba na plazmatické proteiny je slabá: 9-11 % pro acebutolol a 6-9 % pro diacetolol. Poločas
eliminace z plazmy je pro acebutolol přibližně 3-4 hodiny a 8-13 hodin pro diacetolol.

Eliminace
Acebutolol a diacetolol jsou z cirkulace vylučovány převážně ledvinami.
Distribuční a eliminační parametry zůstávají i pro rizikovou populaci přijatelné.

Rizikové skupiny populace

Renální insuficience
Vylučovací schopnost ledvin je snížena, biologický poločas acebutololu, a ještě více diacetololu, se
prodlužuje.
Existuje velmi významná korelace mezi clearance kreatininu a renální clearance diacetololu.
U renální insuficience je riziko kumulace, a to zvláště při podávání dvou dávek denně. Doporučuje se
snížení dávek a pečlivé klinické sledování možného bradykardizujícího působení.

Starší pacienti
Fyziologické snížení renálních funkcí může vést k prodloužení biologického poločasu acebutololu a
diacetololu.

Těhotenství
Acebutolol prochází placentou. Poměr vzájemné koncentrace acetobutololu, resp. aktivního metabolitu
diacetololu v pupečníkové krvi a v krvi matky je přibližně 1:6 pro dávky 200 mg a 400 mg.
Maximální koncentrace acebutololu a diacetololu jsou dosaženy za 4 až 5 hodin, respektive za 5 až
hodin po podání poslední dávky přípravku.

Kojení
Acebutolol je vylučován do lidského mateřského mléka; maximální koncentrace acebutololu v mléce
se dosáhne mezi 4,5 až 6 hodinami po užití dávky. Poměr vzájemné koncentrace v mateřském mléce a
v krvi matky se pohybuje od 4 do 5,5 pro dávky 200 až 400 mg. Pro diacetolol se tento poměr
pohybuje mezi hodnotami 3 až 4, s maximální pozorovanou koncentrací 7 hodin po užití 200 mg a
12 hodin po dávce 400 mg.