Salofalk Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Obecné vlastnosti mesalazinu

Absorpce
Absorpce mesalazinu je nejvyšší v proximálním úseku a nejnižší v distálním úseku střeva.

Biotransformace
Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na farmakologicky neúčinnou
N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselinu (N-Ac-5-ASA). Ukazuje se, že acetylace je nezávislá na acetylátorovém
fenotypu pacienta. Určitý podíl mesalazinu je acetylován bakteriemi tlustého střeva. 43 % mesalazinu a 78 %
N-Ac-5-ASA je vázáno na plazmatické bílkoviny.

Eliminace
Mesalazin a jeho metabolit (N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina) jsou vylučovány stolicí (větší podíl),
ledvinami (mezi 20 % a 50 % v závislosti na typu podání, lékové formě přípravku a způsobu uvolňování
mesalazinu) a žlučovými cestami (malý podíl). Ledvinami se mesalazin vylučuje převážně ve formě
N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny. Přibližně 1 % perorálně podaného mesalazinu se vylučuje do mateřského
mléka, především jako N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina.

Specifické vlastnosti Salofalk granulí

Distribuce
Vzhledem k velikosti granulí okolo 1 mm je rychlost jejich průchodu ze žaludku do tenkého střeva rychlá.

Kombinovaná farmakoscintigrafická/farmakokinetická studie ukázala, že se přípravek dostane do ileocékální
oblasti přibližně za 3 hodiny a do vzestupného tračníku přibližně během 4 hodin. Celková doba průchodu
tračníkem je kolem 20 hodin. Odhaduje se, že přibližně 80 % podané perorální dávky je dostupné v tlustém střevě,
sigmoideu a rektu.

8 / 10
Absorpce
Uvolňování mesalazinu ze Salofalk granulí začíná se zpožděním přibližně 2–3 hodiny. Maximální plazmatické
koncentrace je dosaženo přibližně po 4–5 hodinách. Systémová biologická dostupnost perorálně podaného
mesalazinu činí přibližně 15 %–25 %.

Příjem potravy oddaluje absorpci o 1–2 hodiny, ale nemění se ani její rychlost, ani rozsah.

Eliminace
Při denní dávce mesalazinu 3 x 500 mg činil celkový podíl mesalazinu a N-Ac-5-ASA vyloučený ledvinami
v ustáleném stavu okolo 25 %. Nemetabolizovaná vyloučená frakce mesalazinu byla méně než 1 % perorální
dávky. Terminální poločas eliminace zjištěný po podání jedné dávky 3 x 500 mg nebo 3 x 1 000 mg přípravku
Salofalk granule byl 10,5 hodiny.