Salofalk 500 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Základní farmakokinetické vlastnosti mesalazinu
Absorpce:
Absorpce mesalazinu je nejvyšší v proximálním úseku a nejnižší v distálním úseku střeva.

Biotransformace:
Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na farmakologicky neúčinnou N-acetyl-aminosalicylovou kyselinu (N-Ac-5-ASA). Ukazuje se, že acetylace je nezávislá na pacientově
acetylátorovém fenotypu. Určitý podíl mesalazinu je acetylován bakteriemi tlustého střeva. Na plazmatické
bílkoviny se váže 43 % mesalazinu a 78 % jeho metabolitu.

Eliminace:
Mesalazin a jeho metabolit (N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselina) jsou vylučovány stolicí (větší podíl),
ledvinami (mezi 20 a 50 % v závislosti na typu podání, lékové formě přípravku a způsobu uvolňování) a
žlučovými cestami (malý podíl). Ledvinami se mesalazin vylučuje hlavně ve formě N- acetyl-aminosalicylové kyseliny. Přibližně 1 % perorálně podaného mesalazinu prochází do mateřského mléka,
hlavně jako N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina.

Specifické údaje o farmakokinetických vlastnostech přípravku Salofalk
Distribuce:
Scintigrafické studie používající čípky Salofalku značené techneciem ukázaly maximální rozptýlení čípku
rozpuštěného při tělesné teplotě po 2–3 hodinách, které je omezeno především na rektum a
rektosigmoideum. Proto je léková forma čípků zvláště vhodná pro léčbu proktitidy (ulcerózní kolitida
omezená na rektum).

Absorpce:
Maximální plazmatické koncentrace 5-ASA jak po jednorázovém podání, tak po opakovaném
několikatýdenním podávání dávky 3x denně 500 mg mesalazinu, se pohybovala v rozmezí od 0,1 μg/ml do
1,0 μg/ml, u hlavního metabolitu N-Ac-5-ASA od 0,3 μg/ml do 1,6 μg/ml. V některých případech
maximální plazmatické koncentrace 5-ASA bylo dosaženo během 1 hodiny po podání.

Eliminace:
Po jednorázovém podání dávky 500 mg mesalazinu, i po opakovaném několikatýdenním podávání dávky
3x denně 500 mg mesalazinu ve formě čípků se močí vyloučilo 11 %, resp. 13 % podané dávky 5-ASA.
Přibližně 10 % podané dávky bylo vyloučeno žlučí.