Farmakoterapeutická skupina: Jiná antipsychotika, ATC kód: N05AX Mechanismus účinku
Risperidon je selektivní monoaminergní antagonista s jedinečnými vlastnostmi. Vyznačuje se vysokou afinitou k serotoninergním 5-HT2 a dopaminergním D2 receptorům. Risperidon se rovněž váže na alfa1-adrenergní receptory a s nižší afinitou na H1-histaminové a alfa2-adrenergní receptory. Risperidon nemá afinitu k cholinergním receptorům. Ačkoliv je risperidon velmi silným D2 antagonistou, s čímž souvisí jeho terapeutický účinek na pozitivní příznaky schizofrenie, ve srovnání s klasickými antipsychotiky způsobuje nižší útlum psychomotorické aktivity a méně často navozuje katalepsii. Vyvážený centrální serotoninový a dopaminový antagonismus může snižovat pohotovost k nežádoucím extrapyramidovým účinkům a současně rozšiřovat terapeutickou účinnost na negativní a afektivní symptomy schizofrenie.
Klinická účinnost
Účinnost přípravku RISPERDAL CONSTA (25 mg a 50 mg) při léčbě projevů psychotických poruch (schizofrenie/schizoafektivních poruch) byla sledována v průběhu 12týdenní placebem kontrolované klinické studie u dospělých psychotických hospitalizovaných a ambulantních pacientů, kteří splňovali DSM-IV (Drug Safety Management) kritéria pro schizofrenii.
Ve 12týdenní srovnávací studii stabilizovaných pacientů se schizofrenií byl shledán RISPERDAL CONSTA stejně účinný jako perorální tabletové lékové formy. Byla rovněž sledována dlouhodobá (50 týdnů) bezpečnost a účinnost přípravku RISPERDAL CONSTA v otevřené studii u stabilizovaných psychotických hospitalizovaných a ambulantních pacientů, kteří splňovali DSM-IV kritéria pro schizofrenii nebo schizoafektivní poruchy. Prodloužený účinek u přípravku RISPERDAL CONSTA byl udržován na stejné výši (Obrázek 1).
Obrázek 1. Časový průběh průměrných hodnot celkového PANSS skóre (LOCF - Last observation carried forward) u pacientů se schizofrenií Týden Pr ůměrná hodnota Zahájení24681012Ukončení Placebo RIS 25 mg RIS 50 mg
Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ