Rectodelt Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce: Již za krátkou dobu po podání jednoho čípku Rectodelt, lze prokázat měřitelné hladiny
prednisonu v plazmě.
Metabolismus: Po aplikaci se prednison rychle metabolizuje na prednisolon. Obecně se v organismu
prednison a prednisolon v sebe navzájem reverzibilně přeměňují, přičemž převaha je z
větší části na straně prednisolonu.
Distribuce: Prednisolon se reversibilně váže na transkortin a albumin v plasmě. Distribuční objem
je přibližně 1 l/kg a clearance přibližně 1,5 ml/ min·kg.
Eliminace: Okolo 2-5 % resorbované dávky se vylučuje močí jako prednison a okolo 11-24 % jako
prednisolon a zbylé množství ve formě dalších metabolitů.
Biodostupnost: V roce 1989 provedená studie biodostupnosti přípravku Rectodelt, která zahrnovala subjektů, ukázala následující výsledky - založené na změřeném prednisolonu:

Rectodelt 100 mg čípky Referenční přípravek
(i.v. aplikace)
Maximální plasmatická
koncentrace (Cmax)
126 μg/l 2510 μg/l
Doba dosažení maximální
plasmatické koncentrace (tmax)
h 0,09 h
Area under the concentration-
time křivka (AUC)
1744 ng/ml·h 6004 ng/ml·h
(data vyjadřují průměrné hodnoty)

Biodostupnost rektálně podaného přípravku Rectodelt, vycházející z naměřeného prednisolonu je 29%.
Nástup klinického účinku je ½ až ¾ hodiny po podání, maximum účinku je za 1 až 2 hodiny po podání.