Prothiaden Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Dosulepin se velmi dobře vstřebává z trávicí soustavy. Maximálních plazmatických hladin je dosaženo
přibližně za 3 hodiny po perorálním podání. Existují značné interindividuální rozdíly v plazmatické
koncentraci v ustáleném stavu, která je obvykle dosažena po 10–14 dnech.

Čas potřebný k dosažení vrcholové plazmatické koncentrace u starších pacientů je delší ve srovnání
s mladými dospělými. AUC je přibližně 943 ng/ml/h u mladých dospělých a 2412 ng/ml/h u starších
pacientů.

Distribuce
Dosulepin je vázán na plazmatické bílkoviny přibližně z 84 %. Distribuční poločas je 2–3 hodiny.
Distribuční objem je přibližně 45 l/kg a může se lišit s věkem.

Biotransformace
Dosulepin podléhá v játrech first-pass efektu. Metabolizuje se na účinné metabolity demetylací na
desmetyldosulepin (northiaden) a S-oxidací na northiaden S-oxid a dosulepin S-oxid. Metabolity
dosahují vrcholových koncentrací v plazmě po 5–6 hodinách.

Eliminace
Vylučuje se hlavně močí převážně ve formě metabolitů, malá část přechází do stolice. Biologický
poločas je 14–45 h pro dosulepin (u starších pacientů může být prodloužen až na 54 h), 22–60 h pro
northiaden a 13–35 h pro dosulepin S-oxid. Dosulepin prochází placentární bariérou a vylučuje se do
mateřského mléka.