Prosulpin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Sulpirid je hydrofilní látka s nízkou liposolubilitou a je snadněji absorbován po podání intramuskulární
injekce než po perorálním podání. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo během 10-30 minut.

Distribuce
V rovnovážném stavu se plazmatická koncentrace po perorálním podání 800 mg sulpiridu/den pohybuje
okolo 2 μg/ml.
Sulpirid vykazuje malou vazbu na plazmatické proteiny, distribuční objem je přibližně 1-2,7 l/kg.

Biotransformace
Na základě studií bylo zjištěno, že u člověka je pouze asi 5 % perorálně podané dávky metabolizováno a
dosud nebyly stanoveny žádné metabolity. Metabolity byly zjištěny u psů a potkanů, ale jejich
farmakologická aktivita nebyla ještě studována.

Eliminace
Sulpirid je rychle a převážně eliminován ledvinami. Až 95 % systémově dostupného sulpiridu se vylučuje
v nezměněné formě ledvinami. U zdravých subjektů byla celková a renální clearance přibližně
7,5 l/hodinu. Asi 80 % látky vyloučené močí se eliminuje během prvních 24 hodin po podání léčivého
přípravku. Farmakokinetické studie zjistily, že eliminace močí je po perorálním podání pomalejší než po
i.m. nebo i.v. podání. Od 30 % do 50 % perorálně podané dávky se vyloučí močí a zbytek se vyloučí ve
stolici.
Plazmatický poločas je v průměru přibližně 8 hodin (7,2 – 10 hodin).

I když nejsou k dispozici dostatečné klinické zprávy, u pacientů s těžkou renální insuficiencí a u starších
pacientů se předpokládá, že mají pomalejší eliminaci a riziko kumulace. Ve farmakokinetických studiích
byly zjištěny statisticky významné rozdíly po i.v. podání jednorázové dávky 100 mg sulpiridu u pacientů s různými hodnotami clearance kreatininu (˂60 ml/min) oproti 6 zdravým subjektům podle
Kruskal-Wallis testu: Ve srovnání se zdravými subjekty byly hodnoty t1/2 (od 6 do 26 hodin), MRT (od
7,3 do 35 hodin) a AUC (od 16 do 56 mg/l x h) vyšší a celková clearance (od 7,6 do 2,2 l/h), renální
clearance (od 5,8 do 0,5 l/h) a množství nezměněné původní látky (od 88 % do 26%) byly nižší. Na
základě toho autoři dospěli k závěru, že u pacientů s těžkou renální insuficiencí by měly být parenterálně
a perorálně podávané dávky sulpiridu sníženy o 35 % až 70 % při dlouhodobém užívání.