Propofol 1% mct/lct fresenius Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Propofol se z 98% váže na plazmatické bílkoviny. Po intravenózním podání farmakokinetika propofolu
může být popsána jako 3-kompartmentní model.

Distribuce /Biotransformace/Eliminace
Propofol je extenzivně distribuován a rychle vylučován z těla (celková tělesná clearance: 1,5–2 l/min).
Ke clearance dochází metabolickými procesy zejména v játrech, kde je závislá na průtoku krve, a kde
dochází k tvorbě inaktivních konjugátů propofolu a odpovídajícího hydrochinonu, jež se vylučují močí.

Po jednotlivé intravenózní dávce 3 mg/kg se clearance propofolu/kg těl. hm. zvyšovala s věkem
následovně: střední hodnota clearance byla značně nižší u novorozenců < 1 měsíc (n=25) (20 ml/kg/min)
ve srovnání se staršími dětmi (n=36, věkové rozmezí 4 měsíce až 7 let). Kromě toho interindividuální
variabilita byla značná u novorozenců (rozmezí 3,7–78 ml/kg/min). Vzhledem k těmto omezeným
údajům z klinických studií, jež ukazují velkou variabilitu, nelze uvádět doporučenou dávku pro tuto
věkovou skupinu.

Střední hodnota clearance propofolu u starších dětí po podání jednotlivé bolusové dávky 3 mg/kg byla
37,5 ml/min/kg (4–24 měsíců) (n=8), 38,7 ml/min/kg (11–43 měsíců) (n=6), 48 ml/min/kg (1–3 roky)
(n=12), 28,2 ml/min/kg (4–7 let) (n=10) v porovnání s 23,6 ml/min/kg u dospělých (n=6).

Vzhledem k dostupnosti pouze omezených údajů, nelze doporučit použití infuze řízené cílovou
koncentrací (TCI) u pediatrické populace ve věku do dvou let.