Progesteron besins Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetický profil různých dávek (např. 300 mg vs. 600 mg) progesteronu podávaného do pochvy
je nelineární. Systémové koncentrace progesteronu jsou při různém dávkování stejné, a to z důvodu
lokálních farmakokinetických procesů, jako je přímá pasivní difúze nebo transport lokálním krevním
oběhem nebo lymfatickým oběhem, díky nimž bude progesteron transportován z pochvy do dělohy.

Absorpce:
Mikronizovaný progesteron podávaný do pochvy se rychle vstřebává a dosahuje stabilních koncentrací
v plazmě (4-12 mg/ml v závislosti na denní dávce) a průměrné Cmax kolem 8. hodiny s menšími
individuálními výkyvy ve srovnání s perorálně užívaným přípravkem.

Při denní dávce 600 mg progesteronu podávané do pochvy byly koncentrace progesteronu v plazmě
stabilní po celou dobu podávání, takže nejvyšší průměrná koncentrace byla 11,63 ng/ml.

Distribuce
Mikronizovaný progesteron podaný do pochvy prochází prvním metabolickým cyklem v děloze, kdy se
progesteron distribuuje primárně nebo selektivně do dělohy, což způsobuje vyšší hladiny hormonů v
děloze a okolních tkáních.

6/7
Progesteron je transportován lymfatickými a krevními cévami a asi z 96 % - 99 % se váže na sérové
proteiny, zejména na sérový albumin (50 % - 54 %) a transkortin (43 % - 48 %).

Eliminace
Podáním progesteronu do pochvy se lze vyhnout metabolismu prvního průchodu v játrech, což
umožňuje, aby koncentrace v plazmě zůstaly vyšší po delší dobu.

95 % progesteronu je eliminováno močí ve formě glykuronových konjugátů, zejména jako 3α,
5βpregnanediol (pregnandiol).

Biotransformace
Progesteron je metabolizovánjátry.

Perorální progesteron se vylučuje žlučníkem a ledvinami s poločasem 5-95 minut. V moči je zjistitelný
po 24 hodinách a malé množství (8-17 %) se vylučuje stolicí.

Po vaginálním podání jsou detekovatelné hladiny pregnanolonu a 5α- dihydroprogesteronu velmi nízké
vzhledem k nepřítomnosti metabolismu prvního průchodu játry.