Pk-merz Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Amantadinin hydrochlorid se po perorálním podání rychle resorbuje z trávicího traktu.

Distribuce
Maximální plazmatické koncentrace jsou po jedné dávce dosaženy přibližně za 2 až 8 hodin (tmax).
Volně rozpustný amantadin-hydrochlorid poskytuje vyšší plazmatické koncentrace, než hůře
rozpustný amantadin-sulfát, který dosahuje maximální plazmatické koncentrace (cmax) později. Po
jednorázové perorální dávce 250 mg amantadin hydrochloridu je dosaženo cmax 0,5 μg/ml.

Při dávkování 200 mg/den je dosaženo ustáleného stavu za 4 – 7 dnů s plazmatickými koncentracemi
400 – 900 μg/ml. Po podání dávky 100 mg amantadin-sulfátu je cmax 0,15 μg/ml.

Celkové množství absorbované léčivé látky (AUC) je stejné u obou solí. Plazmatická clearance byla
identická jako renální clearance, 17,7 ± 10 l/h u zdravých dobrovolníků vyššího věku. Distribuční
objem (4,2 ± 1,9 l/kg) je závislý na věku; u starších pacientů je 6,0 l/kg.

Biotransformace
Amantadin není u člověka metabolizovaný.

Eliminace
Eliminační poločas se pohybuje mezi 10 a 30 hodinami s průměrnou hodnotou 15 hodin a silně závisí
na věku pacienta. Starší muži (62 – 72 let) mají eliminační poločas 30 hodin. Pacienti s renální
nedostatečností mají terminální eliminační poločas podstatně prodloužený na 68 ± 10 hodin.

Amantadin se in vitro váže na plazmatické proteiny přibližně z 67 %; přibližně 33 % se nachází v
plazmě v nevázané formě. Prochází hematoencefalickou bariéru pomocí saturabilního transportního
systému.

Amantadin se vylučuje téměř úplně do moči v nezměněné formě (90 % jednorázové dávky) a malá
množství jsou vylučována stolicí.

Amantadin-hydrochlorid je pouze částečně dialyzovatelný (přibližně 5 %).