Paramax horký nápoj Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Paracetamol se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrchol plazmatické
koncentrace nastává po 30 až 60 minutách.

Distribuce
Paracetamol se rychle distribuuje do všech tkání. Koncentrace v krevní plazmě a slinách jsou
srovnatelné. Vazba na bílkoviny je při doporučených dávkách nízká.

Biotransformace
Paracetamol je metabolizován hlavně v játrech konjugací s kyselinou glukuronovou a kyselinou
sírovou. Menší část metabolismu probíhá přes katalyzátor, cytochrom P450 (hlavně CYP2E1) a vede k
tvorbě metabolitu N-acetyl-p-benzochinoniminu, který je za normálních okolností rychle detoxikován
glutathionem a vázán cysteinem a kyselinou merkapturovou. V případě masivního předávkování se
množství tohoto toxického metabolitu zvýší.


Eliminace
Vylučování probíhá především močí. Celkem 90 % vstřebaného množství je vyloučeno ledvinami do
24 hodin, především ve formě glukuronidů (60–80 %) a sulfátových konjugátů (20–30 %). Méně než % je vyloučeno v nezměněné formě. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny.

Renální insuficience
U pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu <10 ml/min) je eliminace paracetamolu a
jeho metabolitů zpožděna.

Starší pacienti
Konjugace je u této skupiny pacientů nezměněna.