Paosonelle Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: pohlavní hormony a modulátory genitálního systému, progestageny a
estrogeny, fixní kombinace.
ATC kód G03FA17

Estradiol
Paosonelle obsahuje syntetický 17-beta-estradiol, který je chemicky a biologicky identický s
endogenním humánním estradiolem. Nahrazuje ztrátu produkce estrogenu u menopauzálních žen a
zmírňuje menopauzální symptomy. Estrogeny brání ztrátě kostní hmoty po menopauze či ovariektomii.
Drospirenon
Drospirenon je syntetický progestagen.
Protože estrogeny podporují růst endometria, neoponované estrogeny zvyšují riziko endometriální
hyperplazie a karcinomu. Přídavek progestagenu snižuje, avšak neodstraňuje, riziko endometriální
hyperplazie vyvolané estrogenem u žen, u nichž nebyla provedena hysterektomie.
Drospirenon vykazuje aktivitu antagonisty aldosteronu. Proto lze pozorovat zvýšenou exkreci sodíku a
vody a sníženou exkreci kalia.
Ve studiích na zvířatech neměl drospirenon žádnou estrogenní, glukokortikoidní či antiglukokortikoidní
aktivitu.
Informace z klinických studií
Úleva od symptomů nedostatku estrogenů a schéma krvácení

Úlevy od menopauzálních symptomů bylo dosaženo během několika prvních týdnů léčby. Amenorea
byla pozorována u 73 % žen v průběhu 10 až 12 měsíců léčby. Intermenstruační krvácení a/nebo špinění
se objevilo u 59 % žen během prvních tří měsíců léčby a u 27 % během 10 až 12 měsíců léčby.
Prevence osteoporózy
Deficience estrogenu v menopauze je spojena se zvýšením kostního obratu a poklesem kostní hmoty.
Účinek estrogenu na kostní denzitu je závislý na dávce. Zdá se, že ochrana je efektivní po dobu
pokračování léčby. Po přerušení HRT je míra ztráty kostní hmoty podobná jako u neléčených žen.
Důkaz ze studie WHI a meta-analýzy studií ukazuje, že současné používání HRT, samotná HRT či v
kombinaci s progestagenem - podávaná převážně zdravým ženám - snižuje riziko zlomeniny kyčle,
obratlů a dalších osteoporotických zlomenin. HRT může rovněž zabránit vzniku fraktur u žen s nízkou
kostní hustotou a/nebo existující osteoporózou, ale důkazy o tom jsou omezené.
Po 2 letech léčby estradiolem/drospirenonem bylo dosaženo zvýšení kostní denzity kyčle (BMD)
3,96 +/- 3,15 % (průměr +/- SD) u pacientek s osteopenií a 2,78 +/- 1,89 % (průměr +/- SD) u pacientek
bez osteopenie. Procento žen, u nichž se BMD zachovala či zvýšila v oblasti kyčlí během léčby, bylo
94,4 % u pacientek s osteopenií a 96,4 % u pacientek bez osteopenie.
Přípravek s obsahem estradiolu/drospirenonu má rovněž vliv na BMD lumbální páteře. Po 2 letech bylo
dosaženo zvýšení 5,61 +/-3,34 % (průměr +/- SD) u pacientek s osteopenií a 4,92 +/-3,02 % (průměr +/-
SD) u pacientek bez osteopenie. Procento žen s osteopenií, u nichž se BMD zachovala či zvýšila v
lumbální oblasti během léčby, bylo 100 % u pacientek s osteopenií, zatímco toto procento dosáhlo 96,% u pacientek bez osteopenie.
Antimineralokortikoidní aktivita
DRSP má vlastnosti antagonisty aldosteronu, což může mít za následek pokles krevního tlaku u žen s
hypertenzí. V dvojitě zaslepené placebem kontrolované klinické studii postmenopauzální pacientky s
hypertenzí, léčené kombinací estradiolu/drospirenonu po dobu 8 týdnů (n=123), zaznamenaly
signifikantní snížení systolických/diastolických hodnot krevního tlaku (při změření tlaku v ordinaci
pomocí manžety hodnoty -12 /-9 mm Hg oproti základnímu tlaku, oproti placebu -3 /-4 mm Hg, při hodinovém ambulantním měření -5 /-3 mm Hg oproti základnímu tlaku a -3 /-2 mm Hg oproti placebu).
Přípravek Paosonelle nemá být používán k léčbě hypertenze. Ženy, které mají hypertenzi, musí být
léčeny dle doporučených postupů pro léčbu hypertenze.