Oxycodon sandoz retard Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Absorpce oxykodonu z přípravku Oxycodon Sandoz Retard tablety s prodlouženým uvolňováním
může být vypočítána dvoufázově s počátečním poměrně rychlým poločasem rozpadu 0,6 hodiny
malého množství účinné látky a pomalejším poločasem rozpadu 6,9 hodin většiny účinné látky.



Aby nedošlo k narušení vlastnosti prodlouženého uvolňování, nesmějí se tablety s prodlouženým
uvolňováním přípravku Oxycodon Sandoz Retard lámat, žvýkat nebo drtit. Podávání rozlomených,
rozžvýkaných nebo rozdrcených tablet vede k rychlému uvolnění a vstřebání potenciálně smrtelné
dávky oxykodonu (viz bod 4.9). Tablety lze však rozdělit na stejné poloviny (viz body 3 a 4.2).
Relativní biologická dostupnost tablet s prodlouženým uvolňováním oxykodonu je srovnatelná
s relativní biologickou dostupností oxykodonu s rychlým uvolňováním, přičemž maximálních
plazmatických koncentrací se dosáhne za přibližně 4,5 až 7 hodin po požití tablet s prodlouženým
uvolňováním v porovnání s 1 až 1,5 hodinou u tablet s rychlým uvolňováním. Maximální plazmatické
koncentrace a kolísání koncentrací oxykodonu z formulací s prodlouženým uvolňováním a s rychlým
uvolňováním je srovnatelné, pokud se podávají ve stejné denní dávce v intervalech 12, respektive hodin.
Jídlo bohaté na tuky požité před užitím tablet neovlivňuje maximální koncentraci nebo rozsah
absorpce oxykodonu.

Absolutní biologická dostupnost oxykodonu je v porovnání s parenterálním podáním přibližně
dvoutřetinová.

Distribuce
V rovnovážném stavu dosahuje distribuční objem oxykodonu 2,6 l/kg; vazba na plazmatické proteiny
38 až 45 %; eliminační poločas 4 až 6 hodin a plazmatická clearance až 0,8 l/min. Eliminační poločas
oxykodonu z tablet s prodlouženým uvolňováním je 4 až 5 hodin, přičemž rovnovážných hodnot se
dosáhne po střední hodnotě doby 1 den.

Biotransformace
Oxykodon je metabolizován ve střevech a v játrech prostřednictvím systému cytochromu P450 na
noroxykodon a oxymorfon, a na několik glukuronidových konjugátů. In vitro studie naznačují, že
terapeutické dávky cimetidinu pravděpodobně nemají na tvorbu noroxykodonu žádný relevantní
účinek. U člověka chinidin snižuje tvorbu oxymorfonu, zatímco farmakodynamické vlastnosti
oxykodonu zůstávají z větší části neovlivněny. Příspěvek metabolitů k celkovému
farmakodynamickému není relevantní.

Eliminace
Oxykodon a jeho metabolity se vylučují močí a stolicí. Oxykodon prostupuje placentou a nachází se i
v mateřském mléku.

Linearita/nelinearita
a 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním jsou bioekvivalentní v závislosti na dávce s ohledem
na absorbované množství léčivé látky stejně jako jsou srovnatelné, pokud jde o rychlost vstřebávání.