Ofloxacin-pos Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, antiinfektiva, fluorochinolony ATC kód: S01AE
Mechanismus účinku
Ofloxacin je derivát kyseliny chinolové a inhibuje bakteriální DNA gyrázu s baktericidním
účinkem.

Mechanismus rezistence
Vznik rezistence na fluorochinolony u senzitivních bakterií obecně probíhá mutací genu gyrA, který
kóduje subjednotku A DNA gyrázy. Dále je za nízkou úroveň rezistence odpovědný aktivní eflux,
který by mohl působit jako první krok při volbě rezistence. Resistence se může objevit jako
vícestupňový proces s následnými mutacemi, způsobujícími progresivně vyšší hladinu resistence
stupňovitého charakteru. Kmeny s hraniční citlivostí se mohou stát rezistentní při jednom
mutačním kroku.


Plasmidem zprostředkovaná rezistence byla zjištěna u bakterií E. coli a Klebsiella.
Bakterie rezistentní na jeden fluorochinolon vykazují zkříženou rezistenci na jiné členy skupiny
chinolonů.

Hraniční hodnoty
Ve studii rezistence uvedené níže byly bakteriálními izoláty klasifikovány jako citlivé nebo
rezistentní dle doporučení Evropské komise pro hodnocení bakteriální citlivosti (European
Committee of Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST). Pokud jsou určeny EUCASTem,
byly použity epidemiologické hraniční hodnoty (ECOFF), jinak byly použity klinické hraniční
hodnoty EUCAST pro systémově podávané antibakteriální látky:

citlivé rezistentní ECOFF
Staphylococcus sp.  1 mg/l > 1 mg/l ≤ 1 mg/l
Streptococcus pneumoniae  0,125 mg/l > 4 mg/l ≤ 4 mg/l
Haemophilus influenzae  0,5 mg/l > 0,5 mg/l ≤ 0,064 mg/l
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 mg/l > 0,5 mg/l ≤ 0,25 mg/l
Enterobakteriaceae  0,5 mg/l > 1 mg/l ≤ 0,25 mg/l
Acinetobacter spp. ND ND ≤ 1 mg/l
Pseudomonas aeruginosa ND ND ≤ 2 mg/l
Enterococcus faecalis ND ND ≤ 4 mg/l
Escherichia coli ≤ 0,5 mg/l > 1 mg/l ≤ 0,25 mg/l
Klebsiella pneumoniae ≤ 0,5 mg/l > 1 mg/l ≤ 0,25 mg/l
Klebsiella spp. ≤ 0,5 mg/l > 1 mg/l ≤ 0,25 mg/l
Serratia spp.  0,5 mg/l > 1 mg/l  1 mg/l

Antibakteriální spektrum
Antibakteriální spektrum ofloxacinu zahrnuje obligátně anaerobní bakterie, fakultativně anaerobní
bakterie, aerobní a jiné bakterie, jako jsou např. chlamydie. Je třeba předpokládat, že ofloxacin se
vstřebává po lokální aplikaci bez toho, aby způsoboval klinické nebo patologické změny.

Prevalence získané rezistence se může lokálně nebo v průběhu času lišit. Proto je nezbytná místní
informace týkající se situace ohledně rezistence, především pro adekvátní léčbu závažných infekcí.
V případě pochybností týkajících se lokální prevalence ofloxacinové rezistence je třeba konzultovat
odborníka.

Zejména v případě těžkých infekcí nebo nedostatečné účinnosti se musí provést mikrobiální
diagnostika s detekcí patologických zárodků a jejich citlivosti na ofloxacin.

Údaje týkající se citlivosti v tabulce ukazují data ze studie bakteriální rezistence provedené s izoláty očního původu (zejména externí stěry) pocházející z 31 německých center. Uvedené aerobní
zárodky poskytují reprezentativní náhled na bakterie způsobující oční infekce v Německu. Je třeba
vzít v úvahu, že distribuce frekvencí oftalmologicky relevantních zárodků není v jiných zemích
identická, ale podobná. Proto níže uvedené bakterie budou nejčastějšími příčinami bakteriálních
infekcí také v jiných zemích.



Obvykle citlivé kmeny
(výskyt rezistence 10 %)
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (MSSA)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella
oxytoca, Serratia marcescens, Enterobacter cloacae a Klebsiella
pneumoniae)
Acinetobacter baumannii
Acinetobacter lwoffii
Moraxella catarrhalis
Kmeny, u nichž může získaná
rezistence způsobovat potíže při léčbě
(výskyt rezistence > 10 %)
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (MSSA)
Streptococcus pneumonie
Koaguláza negativní stafylokoky
Enterococcus
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Pseudomonas aeruginosa