Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ofloxacin-POS 3 mg/ml oční kapky, roztok


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

ml roztoku očních kapek obsahuje ofloxacinum 3 mg.
kapka obsahuje přibližně ofloxacinum 0,10 mg.
Pomocná látka: benzalkonium-chlorid 0,025 mg/ml

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok
Čirý, bledý až světle žlutozelený roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace
Topická léčba zevních očních infekcí, jako je bakteriální konjunktivitida a keratitida u dospělých a
dětí způsobených organismy citlivými na ofloxacin. Pozornost má být věnována oficiálním
pokynům týkajícím se vhodného použití antibakteriálních léků.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Aplikace jedné kapky přípravku Ofloxacin-POS do spojivkového vaku postiženého oka(očí) každé
dvě až čtyři hodiny po dobu prvních dvou dnů a pak čtyřikrát denně.
Délka léčby by neměla převyšovat 14 dnů.
Pokud se používá jiná topická látka, má se přípravek Ofloxacin-POS a jiný lék podávat s odstupem
alespoň 15 minut. Oční masti se mají aplikovat vždy jako poslední.

Pediatrická populace
Není nutná žádná úprava dávky.

Starší populace
Není nutná žádná úprava dávky (viz bod 4.4).




4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku ofloxacin nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě
6.1 nebo na kterýkoli z dalších chinolonů.


4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Ofloxacin není určen k injekčnímu podání.

Nebyla stanovena bezpečnost ani účinnost u kojenců mladších jednoho roku.

Pokud se objeví alergická reakce na ofloxacin, lék přestaňte užívat.

Během léčby očními kapkami obsahujících ofloxacin je nutné se vyhýbat nadměrné expozici
slunečnímu nebo ultrafialovému záření (např. solární lampy, solária, atd.; existuje riziko
fotosenzitivity).

Během léčby topickým očním ofloxacinem byly hlášeny případy výskytu korneálních precipitátů.
Kauzální vztah však nebyl stanoven.

Při použití očních kapek Ofloxacin-POS je třeba zvážit rizika rinofaryngeálního průchodu
přípravku, což může přispívat ke vzniku a šíření bakteriální rezistence. Podobně jako u jiných
antiinfektiv může delší použití způsobit přerůstání necitlivých organismů.
Pokud dojde ke zhoršení infekce nebo pokud není v přiměřeném čase zaznamenáno klinické
zlepšení, ukončete použití a zahajte alternativní léčbu.

Používejte přípravek Ofloxacin-POS s opatrností u pacientů, u kterých se vyskytla hypersenzitivita
na jiné chinolonové antibakteriální přípravky.

Závažné a někdy fatální výskyty hypersenzitivní reakce (anafylaktického / anafylaktoidního typu),
které v některých případech následovaly po první dávce, byly zaznamenány u pacientů užívajících
chinolony včetně ofloxacinu systémově. Některé reakce byly doprovázeny kardiovaskulárním
kolapsem, ztrátou vědomí, angioedémem (včetně hrtanu, hltanu nebo obličeje), obstrukcemi
dýchacích cest, dušností, kopřivkou a svěděním.

Srdeční poruchy
Opatrnost je nutná při užívání fluorochinolonů, včetně Ofloxacin-POS, u pacientů se známými
rizikovými faktory pro prodloužení QT intervalu, jako jsou např.:
• vrozený prodloužený QT interval
• současné užívání léčivých přípravků, u kterých je známo, že prodlužují QT interval (např.
antiarytmika IA a III třídy, tricyklická antidepresiva, makrolidy, antipsychotika)
• nekorigovaná elektrolytová dysbalance (např. hypokalémie, hapomagnezémie)
• onemocnění srdce (např. srdeční selhání, infarkt myokardu, bradykardie)
Starší pacienti a ženy mohou být vnímavější k lékům, které prodlužují QT interval. Proto je u těchto
skupin paceintů nutná zvýšená opatrnost při užívání fluorochinolonů včetně Ofloxacin-POS.
(viz bod 4.2, 4.5, 4.8 a 4.9)

Údaje jsou velmi omezené, aby bylo možné stanovit účinnost a bezpečnost 0,3% očních kapek
s ofloxacinem v léčbě konjunktivitidy u novorozenců.



Použití očních kapek s ofloxacinem u novorozenců s ophthalmia neonatorum způsobené infekcí
Neisseria gonorrhoeae nebo Chlamydia trachomatis se nedoporučuje, protože u těchto pacientů
nebyly hodnoceny.
Použití u starších a pediatrických pacientů: Nejsou k dispozici žádné srovnávací údaje týkající se
topického dávkování u starších nebo u pediatrických pacientů ve srovnání s jinými věkovými
skupinami, ale při zohlednění minimální systémové absorpce je možné použít dávkování stejné.

Klinické a neklinické publikace uváděly výskyt perforace rohovky u pacientů s preexistujícím
korneálním epiteliálním defektem nebo korneálním vředem, pokud byli léčeni topickými
fluorochinolonovými antibiotiky. V mnoha z těchto hlášení však byly zapojeny významné
zavádějící faktory, zahrnující pokročilý věk, přítomnost velkých vředů, souběžné oční poruchy
(např. těžká suchost očí), systémová zánětlivá onemocnění (např. revmatoidní artritida) a souběžné
používání očních steroidů nebo nesteroidních protizánětlivých léků. Je však nezbytné dbát
opatrnosti s ohledem na riziko perforace rohovky, pokud používáte přípravek pro léčbu pacientů
s korneálními epiteliálními defekty nebo korneálními vředy.

Přípravek Ofloxacin-POS obsahuje konzervační látku benzalkonium chlorid, který může
způsobovat podráždění oka a může se vstřebávat měkkými kontaktními čočkami a změnit jejich
barvu. Nedoporučuje se použití kontaktních čoček u pacientů, kteří jsou léčeni pro oční infekci.

Při systémové aplikaci fluorochinolonů, včetně ofloxacinu, může dojít kzánětu a ruptuře šlachy,
zejména u starších pacientů a pacientů souběžně léčených kortikosteroidy. Proto je třeba postupovat
s opatrností a léčbu Ofloxacin-POS ukončit při první známce tendinitidy ( viz bod 4.8).


4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Bylo prokázáno, že systémové podání určitých chinolonů inhibuje metabolickou clearance kofeinu
a theofylinu. Lékové interakční studie provedené u systémově podávaného ofloxacinu prokázaly, že
metabolická clearance kofeinu a theofylinu není významně narušena ofloxacinem. I když se
vyskytly zprávy o zvýšené prevalenci toxicity pro CNS při systémovém podávání fluorochinolonů,
pokud se používají spolu se systémovými nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), nebylo to
hlášeno při souběžném systémovém použití NSAID a ofloxacinu.

Léčivé přípravky prodlužující QT interval
Ofloxacin-POS, stejně jako ostatní fluorochinolony, musí být užíván s opatrností u pacientů
užívajících léčivé přípravky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval (např. antiarytmika IA a
III třídy, tricyklická antidepresiva, makrolidy a antipsychotika) (viz bod 4.4).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
U těhotných žen nebyly provedeny žádné dostatečné a dobře kontrolované studie. Protože se
ukázalo, že systémově podávané chinolony působí u předčasně narozených zvířat artropatii, užívání
ofloxacinu u těhotných žen není doporučeno (viz bod 5.3).


Kojení
Protože ofloxacin a jiné chinolony jsou při systémovém užívání vylučovány do mateřského mléka a
tudíž může dojít k poškození kojených dětí, je třeba učinit rozhodnutí, zda dočasně přerušit kojení
nebo léčivo nepodávat; přitom je třeba vzít do úvahy význam léku pro matku.

Fertilita:
Ofloxacin neměl žádný vliv na fertilitu potkanů (viz bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie zabývající se účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Po
aplikaci očních kapek se může objevit přechodné rozmazané vidění. Neřiďte ani neobsluhujte
nebezpečné stroje, pokud se zrak neupraví.

4.8 Nežádoucí účinky

Celkové
Závažné reakce po použití systémového ofloxacinu jsou vzácné a většina příznaků je reverzibilních.
Vzhledem k tomu, že se ofloxacin v malém množství vstřebává systémově po topickém podání,
mohly by se při systémovém použití objevit nežádoucí účinky.


Následující kategorie se používají pro klasifikaci frekvence nežádoucích účinků:
Velmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥1/100 až < 1/10)
Méně časté (≥1/1000 až < 1/100)
Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1000)
Velmi vzácné (<1/10 000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Srdeční poruchy
Frekvence neznámá: komorové arytmie a torsades de pointes (hlášeny především u pacientů
s rizikovými faktory pro prodloužení QT intervalu), prodloužení QT intervalu na EKG (viz
bod 4.4 a 4.9).

Poruchy oka
Časté: podráždění oka, oční diskomfort
Není známo: keratitida, konjunktivitida, rozmazané vidění, fotofobie, otok očí, pocit cizího tělesa
v očích, zvýšené slzení, suchost očí, bolesti očí, svědění horních víček, oční hyperémie;
přecitlivělost (včetně svědění oka a očního víčka), periorbitální edém (včetně edému očních víček)

Gastrointestinální poruchy
Není známo: nauzea

Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: Reakce přecitlivělosti (včetně angioedému, dyspnoe, anafylaktické reakce/šoku,
otoku orofaryngu a oteklého jazyka)



Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
U pacientů léčených systémově podávanými fluorochinolony byly hlášeny ruptury šlach ramene,
ruky, Achillovy šlachy a dalších šlach, které si vynutily chirurgickou léčbu nebo vedly k
dlouhodobější invaliditě. Studie a postmarketingové zkušenosti se systémově podávanými
chinolony ukazují, že riziko takovýchto ruptur může být zvýšené u pacientů léčených
kortikosteroidy, zvláště u geriatrických pacientů, a u šlach vystavených vysokému napětí, včetně
Achillovy šlachy (viz bod 4.4).

Poruchy nervového systému
Není známo: závratě

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo: Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, otok obličeje

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48, 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Nebyl dosud popsán žádný případ předávkování.
V případě topického předávkování si vypláchněte oči vodou.
Pokud se po nesprávném použití nebo nechtěném předávkování objeví systémové nežádoucí
účinky, je třeba je léčit symptomaticky.
V případě předávkování má být zahájena symptomatická léčba. Z důvodu možného prodloužení QT
intervalu má být provedeno monitorování EKG.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, antiinfektiva, fluorochinolony ATC kód: S01AE
Mechanismus účinku
Ofloxacin je derivát kyseliny chinolové a inhibuje bakteriální DNA gyrázu s baktericidním
účinkem.

Mechanismus rezistence
Vznik rezistence na fluorochinolony u senzitivních bakterií obecně probíhá mutací genu gyrA, který
kóduje subjednotku A DNA gyrázy. Dále je za nízkou úroveň rezistence odpovědný aktivní eflux,
který by mohl působit jako první krok při volbě rezistence. Resistence se může objevit jako
vícestupňový proces s následnými mutacemi, způsobujícími progresivně vyšší hladinu resistence
stupňovitého charakteru. Kmeny s hraniční citlivostí se mohou stát rezistentní při jednom
mutačním kroku.


Plasmidem zprostředkovaná rezistence byla zjištěna u bakterií E. coli a Klebsiella.
Bakterie rezistentní na jeden fluorochinolon vykazují zkříženou rezistenci na jiné členy skupiny
chinolonů.

Hraniční hodnoty
Ve studii rezistence uvedené níže byly bakteriálními izoláty klasifikovány jako citlivé nebo
rezistentní dle doporučení Evropské komise pro hodnocení bakteriální citlivosti (European
Committee of Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST). Pokud jsou určeny EUCASTem,
byly použity epidemiologické hraniční hodnoty (ECOFF), jinak byly použity klinické hraniční
hodnoty EUCAST pro systémově podávané antibakteriální látky:

citlivé rezistentní ECOFF
Staphylococcus sp.  1 mg/l > 1 mg/l ≤ 1 mg/l
Streptococcus pneumoniae  0,125 mg/l > 4 mg/l ≤ 4 mg/l
Haemophilus influenzae  0,5 mg/l > 0,5 mg/l ≤ 0,064 mg/l
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 mg/l > 0,5 mg/l ≤ 0,25 mg/l
Enterobakteriaceae  0,5 mg/l > 1 mg/l ≤ 0,25 mg/l
Acinetobacter spp. ND ND ≤ 1 mg/l
Pseudomonas aeruginosa ND ND ≤ 2 mg/l
Enterococcus faecalis ND ND ≤ 4 mg/l
Escherichia coli ≤ 0,5 mg/l > 1 mg/l ≤ 0,25 mg/l
Klebsiella pneumoniae ≤ 0,5 mg/l > 1 mg/l ≤ 0,25 mg/l
Klebsiella spp. ≤ 0,5 mg/l > 1 mg/l ≤ 0,25 mg/l
Serratia spp.  0,5 mg/l > 1 mg/l  1 mg/l

Antibakteriální spektrum
Antibakteriální spektrum ofloxacinu zahrnuje obligátně anaerobní bakterie, fakultativně anaerobní
bakterie, aerobní a jiné bakterie, jako jsou např. chlamydie. Je třeba předpokládat, že ofloxacin se
vstřebává po lokální aplikaci bez toho, aby způsoboval klinické nebo patologické změny.

Prevalence získané rezistence se může lokálně nebo v průběhu času lišit. Proto je nezbytná místní
informace týkající se situace ohledně rezistence, především pro adekvátní léčbu závažných infekcí.
V případě pochybností týkajících se lokální prevalence ofloxacinové rezistence je třeba konzultovat
odborníka.

Zejména v případě těžkých infekcí nebo nedostatečné účinnosti se musí provést mikrobiální
diagnostika s detekcí patologických zárodků a jejich citlivosti na ofloxacin.

Údaje týkající se citlivosti v tabulce ukazují data ze studie bakteriální rezistence provedené s izoláty očního původu (zejména externí stěry) pocházející z 31 německých center. Uvedené aerobní
zárodky poskytují reprezentativní náhled na bakterie způsobující oční infekce v Německu. Je třeba
vzít v úvahu, že distribuce frekvencí oftalmologicky relevantních zárodků není v jiných zemích
identická, ale podobná. Proto níže uvedené bakterie budou nejčastějšími příčinami bakteriálních
infekcí také v jiných zemích.



Obvykle citlivé kmeny
(výskyt rezistence 10 %)
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (MSSA)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella
oxytoca, Serratia marcescens, Enterobacter cloacae a Klebsiella
pneumoniae)
Acinetobacter baumannii
Acinetobacter lwoffii
Moraxella catarrhalis
Kmeny, u nichž může získaná
rezistence způsobovat potíže při léčbě
(výskyt rezistence > 10 %)
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (MSSA)
Streptococcus pneumonie
Koaguláza negativní stafylokoky
Enterococcus
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Pseudomonas aeruginosa


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Ve studii provedené u zdravých dobrovolníků byly průměrné koncentrace ofloxacinu naměřené ve
filmu slz čtyři hodiny po topickém podávání (9,2 μg/g) vyšší než minimální koncentrace ofloxacinu
2μg/ml nezbytné pro inhibici 90 % většiny očních bakteriálních kmenů (MIC90) in vitro.
Maximální sérové koncentrace ofloxacinu po deseti dnech topického podávání byly asi 1000krát
nižší než koncentrace hlášené po standardním perorálním podávání ofloxacinu a nebyly pozorovány
žádné systémové nežádoucí účinky, které by souvisely s topickým podáním ofloxacinu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Po topickém očním podání v klinicky relevantních dávkách se nevyskytují žádné toxikologické
bezpečnostní problémy tohoto přípravku u člověka. Mnoho in vitro a také in vivo testů indukce
genových a chromozomálních mutací bylo negativních. Neexistují žádné dlouhodobé výzkumy u
zvířat zabývající se karcinogenitou. Neexistují známky kataraktogenních nebo ko-kataraktogenních
účinků.
Ofloxacin nemá vliv na fertilitu, na peri- a postnatální vývoj a není teratogenní. Při systémové
aplikaci ofloxacinu zvířatům byly pozorovány degenerativní změny kloubní chrupavky. Poškození
kloubní chrupavky záviselo na věku a dávkování (čím mladší zvířata, tím větší byl účinek). Pokud
se používá systémově, má ofloxacin neurotoxický potenciál a indukuje při vysokých dávkách
reverzibilní abnormality v testech. Podobně jako jiné chinolony je ofloxacin fototoxický u zvířat při
expozicích v humánním terapeutickém rozsahu, pokud se používá systémově.




6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Benzalkonium-chlorid
Chlorid sodný
Kyselina chlorovodíková 35% a hydroxid sodný (k úpravě pH).
Voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky
Po prvním otevření lahvičky s přípravkem Ofloxacin-POS by se přípravek neměl používat déle než
týdny.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Neuchovávejte při teplotě nad 25 °C.
Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
V případě, že původní světlé žlutozelené zbarvení roztoku tmavne a přechází do zelenožlutého
zbarvení je třeba přípravek zlikvidovat.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Přípravek Ofloxacin-POS se dodává v kapacích lahvičkách z nízkohustotního polyethylenu (LDPE)
se šroubovacím uzávěrem (HDPE).
Každá kapací lahvička obsahuje 5 ml přípravku Ofloxacin-POS.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

URSAPHARM spol. s.r.o.,
Kubánské náměstí 1391/11,
100 00 Praha 10, Česká republika
Tel.: +420 295 560 e-mail: info@ursapharm.cz

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

64/686/12-C



9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 19.12.Datum posledního prodloužení registrace: 22.5.
10. DATUM REVIZE TEXTU

24. 6.