Octenidine klosterfrau Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Respirační systém / krční léčiva / antiseptika
ATC kód: R02AA21.

Mechanismus účinku
Oktenidin-dihydrochlorid je kationaktivní sloučenina a v důsledku přítomnosti jeho dvou
kationaktivních center vykazuje významné povrchové aktivní vlastnosti. Reaguje s buněčnou stěnou a
membránovými složkami mikrobiálních buněk, a tím vede k narušení buněčné funkce.
Oktenidin-dihydrochlorid je známý svou antiseptickou aktivitou proti bakteriím, obaleným virům a
plísním. Léčivá látka je účinná proti patogenům sliznice dutiny ústní a hltanu. Nejčastější patogeny
způsobující faryngitidu zahrnují grampozitivní a gramnegativní bakterie, jako jsou stafylokoky,
pneumokoky, Staphylococcus aureus a Pseudomonas aeruginosa. Také sem patří patogenní plísně a
kvasinky, zvláště Candida albicans.

Antibakteriální a antimykotický účinek přípravku Octenidine Klosterfrau byl potvrzen v podmínkách
in vitro:
Kmen
Kontaktní
doba
Koncentrace testovaného
přípravku (0,1 % oktenidinu ve
formě pastilek)
Redukční
faktor (log)
Staphylococcus aureus 1 min 80 % 7,89 1 min 40 % 4,Enterococcus hirae 1 min 80 % 7,41 1 min 40 % 5,Pseudomonas aeruginosa 1 min 80 % 6,00 1 min 40 % 4,Candida albicans 5 min 80 % 4,
15 min 80 % 6,Podmínky pro všechny testy: 0,3 % ovčích erytrocytů, 0,3 % albuminu; kritéria testování: in vitro
standardní metody podle německé asociace pro hygienu a mikrobiologii (German Society of
Hygiene and Microbiology, DGHM) pro testování účinnosti chemických dezinfekčních látek

Virucidní účinnost proti obaleným virům byla potvrzena v in vitro testech s bovinním virem průjmu
(BVDV) a virem vakcínie (VV). Podle oficiálních doporučení RKI jsou tyto viry náhradními modely a
výsledky testů platí pro všechny obalené viry. Výsledek ukazuje snížení virů o ≥4 log (testované viry
CCL-81 resp. CCLV RIE 11 (čisté podmínky podle pokynů RKI z roku 2008) po inkubační době
minuty při pokojové teplotě a koncentraci 80 %. Za neaseptických podmínek testů s BVDV a VV
bylo prokázáno snížení virů asi o 3,85 log (testované viry CCL-81 resp. CCLV RIE 11) po inkubační
době 5 minut při pokojové teplotě a koncentraci 80 %.

Oktenidin-dihydrochlorid je účinný in vitro proti methicilin-rezistentní bakterii Staphylococcus aureus
(MRSA) v suspenzním testu. U 36 pacientů, kteří byli vyšetřeni jako MRSA pozitivní, byly použity
přípravky na bázi oktenidinu v jednom nebo dvou cyklech trvajících 7 dnů. Kompletní dekontaminace
bylo dosaženo u 24 pacientů (67 %). Opakovaně podávaný oktenidin-dihydrochlorid v pětidenních
cyklech prokázal 76% snížení výskytu MRSA.

Jako netěkavá sloučenina, která se neabsorbuje kůží nebo přechodným epitelem, se u oktenidin-
dihydrochloridu vyvíjí přetrvávající účinek na kůži nebo sliznici, který lze detekovat i po několika
hodinách.

Klinická účinnost a bezpečnost
Antibakteriální potenciál přípravku Octenidine Klosterfrau in vivo byl hodnocen a kvantifikován ve
studii u 24 zdravých dobrovolníků. Toho bylo dosaženo měřením počtu kolonie tvořících jednotek
(CFU) vzorku stěru ze sliznice dutiny ústní odebraného těsně před a 1 minutu po ukončení expozice
oktenidinu ve srovnání s počty CFU pozorovanými před a po expozici placebu jako primárního cíle
studie. Sekundárním cílem této studie bylo porovnat rozdíl počtu bakterií při měření 30 minut po
expozici u každého subjektu.
Porovnáním relativních rozdílů s výchozím stavem 1 minutu po expozici bylo pozorováno vyšší
snížení absolutního počtu bakterií po expozici oktenidinu (relΔ1 oktenidin, 40,59 %) než po expozici
placebu (relΔ1 placebo, 19,32 %).
Pokud jde o sekundární kritérium (30 minut po expozici), prokázala expozice oktenidinu snížení
(relΔ30 oktenidin, 4,72 %) počtu CFU, zatímco po expozici placebu bylo zjištěno zvýšení (relΔ30,
placebo, 44,93 %).
Lze jasně prokázat, že existuje vyšší snížení počtu bakterií po expozici přípravku Octenidine
Klosterfrau v porovnání s placebem u zdravých dobrovolníků.

Účinnost a bezpečnost přípravku Octenidine Klosterfrau v léčbě akutní bolesti hrdla byla hodnocena v
randomizované, multicentrické, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii s paralelní skupinou a
aktivní kontrolou. Do studie bylo zařazeno celkem 740 pacientů, včetně 87 pacientů ve věku 12 až
17 let. Primárními cíli bylo prokázat statisticky významnou superioritu přípravku Octenidine
Klosterfrau v porovnání s placebem ve smyslu četnosti respondérů a prokázat non-inferioritu
přípravku Octenidine Klosterfrau v porovnání s aktivním komparátorem ve smyslu četnosti
respondérů (hranice non-inferiority 15 %).
Odpověď byla definována jako skóre 4 nebo 5 na stupnici hodnocení úlevy od bolesti (hodnocení
pacientem) při návštěvě 3 (3. nebo 4. den studie) a celkové skóre 0 nebo 1 na skóre tonsilo-faryngitidy
(hodnoceno zkoušejícím) při návštěvě 3 (3. nebo 4. den studie).

Četnost odpovědi byla 57,0 % ve skupině s oktenidin-dihydrochloridem, 54,0 % ve skupině s aktivním
komparátorem a 43,6 % ve skupině s placebem. Rozdíl v četnosti respondérů mezi přípravkem
Octenidine Klosterfrau a placebem byl 13,3 % (95% interval spolehlivosti: 4,6 %; 23,25 %). Rozdíl v
četnosti respondérů mezi přípravkem Octenidine Klosterfrau a aktivním komparátorem byl 3,0 %
(95% interval spolehlivosti: -10,1 %; 14,67 %). Ve věkové skupině 12 až 17 let byla četnost odpovědi
48,8 % ve skupině s oktenidin-dihydrochloridem, 50,0 % ve skupině s aktivním komparátorem a
37,5 % ve skupině s placebem. Byly dosaženy primární cíle. Octenidine Klosterfrau byl bezpečný a
dobře tolerovaný.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku Octenidine Klosterfrau u dětí ve věku od 0 do 11 let nebyla dosud
stanovena.