Nutropinaq Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické vlastnosti NutropinAq byly zkoumány jen u zdravých dospělých mužů.

Všeobecné charakteristiky

Absorpce:
Absolutní biologická dostupnost rekombinantního lidského růstového hormonu po subkutánním
podání je okolo 80 %.

Distribuce:
Studie se somatropinem u zvířat ukázaly, že somatropin se lokalizuje do vysoce perfundovaných
orgánů, zvláště do jater a ledvin. Distribuční objem pro somatropin v ustáleném stavu u zdravého
dospělého muže je okolo 50 ml/kg tělesné hmotnosti a přibližně odpovídá sérovému objemu.

Biotransformace:
Játra i ledviny se ukázaly jako důležité pro katabolismus proteinů růstového hormonu. Studie u zvířat
ukazují, že ledviny jsou dominantním orgánem clearance. Růstový hormon se filtruje v glomerulech a
reabsorbuje se v proximálních tubulech. Poté je štěpen v renálních buňkách na základní
aminokyseliny, které se vracejí do systémové cirkulace.

Eliminace:
Po subkutánním bolusovém podání je průměrný terminální poločas t½ somatotropinu přibližně 2,hodiny. Po intravenózním bolusovém podání somatropinu je průměrný terminální poločas t½ nebo t½
přibližně 20 minut a průměrná clearance je v rozmezí 116 - 174 ml/hod/kg.

Dostupná literární data uvádějí, že clearance somatropinu u dospělých i u dětí je podobná.

Zvláštní populace

Informace o farmakokinetice somatropinu u starší a pediatrické populace, u různých ras nebo pohlaví a
u pacientů s renálním nebo jaterní poškozením nejsou úplná.

Pediatrická populace
Dostupné údaje z literatury naznačují, že clearance somatropinu je u dospělých a u dětí podobná.

Starší osoby
Omezené množství publikovaných údajů naznačuje, že nejsou rozdíly mezi mladými a strašími
pacienty v plazmatické clearance a průměrné plazmatické koncentraci somatropinu v ustáleném stavu.

Rasa
Zaznamenané hodnoty poločasů endogenního GH normálních dospělých černých mužů se neliší od
hodnot sledovaných u normálních dospělých bělochů. Nejsou k dispozici údaje o dlaších rasách.

Deficit růstového hormonu
Clearance a průměrný terminální poločas t½ somatropinu u dospělých a dětských pacientů s deficitem
růstového hormonu jsou podobné jako stejné veličiny pozorované u zdravých lidí.

Porucha funkce ledvin
Děti a dospělí s chronickou renální insuficiencí a s terminálním stádiem renálního onemocnění mají,
v porovnání s normálními lidmi, sklon k poklesu clearance. Endogenní produkce růstového hormonu
může též u některých lidí v konečném stádiu renálního onemocnění stoupat. Avšak u dětí s chronickou
renální insuficiencí nebo v konečném stádiu renálního onemocnění při podávání běžnými režimy
akumulace somatropinu hlášena nebyla.

Turnerův syndrom
Limitovaná publikovaná data o exogenním podávání somatropinu u pacientů s Turnerovým
syndromem ukazují, že poločasy absorpce, eliminace i maximální koncentrace tmax jsou podobné jako
u normální populace i populace s deficitem růstového hormonu.

Porucha funkce jater
U pacientů se závažnou poruchou funkce jater byla pozorována redukce somatropinové clearance.
Klinický význam tohoto poklesu je neznámý.

Pohlaví
S přípravkem NutropinAq nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie specifické dle pohlaví.
Dostupná literatura naznačuje, že farmakokinetika somatropinu je u mužů a u žen podobná.