Nurofen Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Léčivá náplast představuje topickou lékovou formu ibuprofenu navrženou tak, aby byl zajištěn
nepřerušený přestup ibuprofenu přes pokožku přímo do místa bolesti a zánětu.

Ve farmakokinetické studii na lidech byla náplast aplikována 28 subjektům 1krát denně po dobu dnů během 7denního pozorování. Rapidní nárůst plazmatických koncentrací ibuprofenu byl
zaznamenán 24 hodin po aplikaci první náplasti, průměrná koncentrace 0,49 mg / ml (95%, CI: 0,0,58). Průměrná Cmax na 5. den byla 0,51 mikrogramů / ml (95%, CI: 0,44-0,60) a průměrná AUC0-byla 9,59 μghr / ml. Průměrná Cmax a systémová biodostupnost jsou ve srovnání s perorální formou
ibuprofenu nízké a konzistentní s literárními rešeršemi na téma topických NSAID. Typická Cmax 400 mg dávky ibuprofenu podané perorálně je řádově 20-50 mikrogramů / ml. Nízké Cmax a AUC v
případě léčivé náplasti indikují její zanedbatelný příspěvek k systémové expozici ibuprofenu při
současném užívání se systémově podaným ibuprofenem.

Farmakokinetický profil prokázal, že se ibuprofen při opakované aplikaci nekumuluje, a že během hodin po přerušení terapie dochází k rapidnímu poklesu na výchozí hodnotu.