Nolpaza Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy, ATC kód: A02BC
Mechanismus účinku
Pantoprazol je substituovaný benzimidazol, který inhibuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku
specifickou blokádou protonové pumpy parietálních buněk.

Pantoprazol se konvertuje do aktivní formy v kyselém prostředí parietálních buněk, v nichž inhibuje
enzym H+/K+-ATPázu, tedy finální stádium produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Inhibice je
závislá na dávce a zahrnuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci této kyseliny. U většiny pacientů
dojde k vymizení příznaků během 2 týdnů. Stejně jako u jiných inhibitorů protonové pumpy
a inhibitorů H2 receptorů, způsobuje léčba pantoprazolem snížení kyselosti v žaludku a tím zvýšení
gastrinu v poměru ke snížené aciditě. Zvýšení hladiny gastrinu je reverzibilní. Protože pantoprazol
působí distálně od úrovně receptorů parietálních buněk, může inhibovat sekreci kyseliny
chlorovodíkové nezávisle na stimulaci jinými látkami (acetylcholin, histamin, gastrin). Účinek léčiva
podaného perorálně a intravenózně se neliší.

Farmakodynamické účinky
Hladiny gastrinu nalačno při podávání pantoprazolu vzrůstají. Při krátkodobém užívání ve většině
případů nepřekračují horní mez normálních hodnot. Během dlouhodobé léčby stoupají ve většině
případů hladiny gastrinu na dvojnásobek. Avšak nadměrný vzestup nastává pouze v ojedinělých
případech. Následkem toho lze během dlouhodobé léčby v menšině případů pozorovat mírný
až střední nárůst počtu specifických endokrinních buněk v žaludku (stejně jako u adenomatoidní
hyperplazie). Avšak podle dosud provedených studií tvorba karcinoidních prekurzorů (atypická
hyperplazie) nebo žaludečních karcinoidů, které byly zjištěny při pokusech na zvířatech (viz bod 5.3),
nebyly pozorovány u člověka.

V průběhu léčby antisekretoriky dochází v reakci na sníženou sekreci žaludeční kyseliny ke zvýšení
sérové hladiny gastrinu. V důsledku snížené žaludeční acidity se zvyšuje též koncentrace CgA.
Zvýšená hladina CgA může interferovat s vyšetřením neuroendokrinních tumorů.
Z dostupných publikovaných důkazů vyplývá, že léčba inhibitory protonové pumpy má být přerušena
dnů až 2 týdny před měřením CgA. To umožní, aby se hladiny CgA, které mohou být falešně
zvýšeny v důsledku léčby inhibitory protonové pumpy, navrátily do referenčního rozmezí.

Podle výsledků studií na zvířatech nelze zcela vyloučit vliv dlouhodobé léčby pantoprazolem trvající
déle než 1 rok na endokrinní parametry štítné žlázy.