No-spa Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

U člověka je maximální plazmatické koncentrace drotaverinu dosaženo přibližně po 45 - minutách, což naznačuje rychlou absorpci drotaverinu. Dávka 37 mg drotaverinu byla podána
perorálně ve 20 ml vodného roztoku. Na základě měření radioaktivity bylo odhadnuto, že dochází
k téměř úplné absorpci. V jiné studii byla naměřena maximální plazmatická koncentrace 45 - min po podání, poločas absorpce činí 12 min. Po perorálním podání 80 mg drotaverin-
hydrochloridu je dosaženo maximální plazmatické koncentrace po 2 hod (tj. 136 -320 ng/ml).
Drotaverin a jeho metabolity téměř neprocházejí placentární bariérou.
In vitro se drotaverin váže ve vysoké míře na plazmatické bílkoviny, tj. z 95-98%, především na
albumin, - a -globuliny a na -(HDL)-lipoproteiny.
Drotaverin je téměř kompletně metabolizován přes O-desetylaci na monofenolické sloučeniny. Tyto
metabolity jsou rychle konjugovány s kyselinou glukuronovou. Hlavním metabolitem je 4’-
desetyldrotaverin. Rovněž byl nalezen 6’-desetyldrotaverin.
Drotaverin podléhá u člověka metabolizmu prvního průchodu játry a pouze 65 % dávky se dostane
nezměněno do systémového oběhu.
Pro stanovení farmakokinetických parametrů u člověka byl použit 2-kompartmentový
matematický model. Terminální eliminační poločas drotaverinu činí 16 hodin.
Během 168 hodin po perorálním podání se přibližně 51-58% vylučuje močí a 39-48% stolicí. V
jiné studii bylo zjištěno, že močí se vylučuje 54-73% a stolicí pouze 10-32% drotaverinu.