Niquitin freshmint Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Nikotin podaný ve žvýkacích gumách je rychle absorbován bukální sliznicí. Průkazných hladin v krvi
je dosaženo do 5 – 7 minut a maxima dosahují přibližně 30 minut po začátku žvýkání. Hladiny v krvi
jsou přibližně úměrné množství žvýkaného nikotinu a bylo prokázáno, že nikdy nepřesáhnou hladiny
dosažené při kouření cigaret.

Distribuce

Vzhledem k tomu, že je vazba nikotinu na bílkoviny krevní plazmy nízká (4,9 % - 20 %), je distribuční
objem nikotinu vysoký (2,5 l/kg). Distribuce nikotinu do tkání je závislá na pH, přičemž nejvyšší
koncentrace nikotinu jsou v mozku, žaludku, ledvinách a játrech. Nikotin prostupuje
hematoencefalickou bariérou, placentou a lze jej detekovat v mateřském mléce.

Biotransformace

Nikotin je rozsáhle metabolizován na řadu metabolitů, přičemž všechny jsou méně aktivní než původní
látka. Metabolizmus nikotinu probíhá především v játrech, ale také v plicích a ledvinách. Nikotin je
metabolizován především na kotinin, ale také na nikotin N ́-oxid. Kotinin má poločas 15 - 20 hodin a
jeho hladiny v krvijsou 10x vyšší než hladiny nikotinu. Kotinin je dále oxidován na trans-3 ́-
hydroxykotinin, který je nejčastěji se vyskytujícím metabolitem nikotinu v moči. Jak nikotin tak kotinin
podléhají glukuronidaci.

Eliminace

Eliminační poločas nikotinu je přibližně 2 hodiny (rozmezí 1 - 4 hodiny). Celková clearance nikotinu se
pohybuje v rozmezí od přibližně 62 do 89 l/h. Extrarenální clearance nikotinu se odhaduje přibližně na
75 % celkové clearance. Nikotin a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně močí. Renální
vylučování nezměněného nikotinu velmi závisí na pH moči s větší exkrecí při kyselém pH.