Nicorette mint Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Nicorette Mint 4 mg lisované pastilky se úplně rozpustí v ústní dutině a veškeré množství nikotinu
obsažené v pastilce je dostupné pro bukální absorpci nebo požití (polknutí). K úplnému rozpuštění
pastilek Nicorette Mint 4 mg obvykle dochází během 16-19 minut. Vrcholová plazmatická
koncentrace docílená po jednorázové dávce činí přibližně 8 ng/ml u Nicorette Mint 4 mg lisované
pastilky. Požití pastilek Nicorette Mint 4 mg při nedodržení pokynů pro užívání (žvýkané, ponechané
v ústech a polknuté pastilky; žvýkané a neprodleně polknuté pastilky) způsobuje pomalejší a poněkud
sníženou absorpci nikotinu.

Distribuce
Vzhledem k nízké vazbě nikotinu na plazmatické bílkoviny (4,9 % - 20 %), je distribuční
objem nikotinu velký (2,5 l/kg). Distribuce nikotinu ve tkáních je závislá na pH, nejvyšší
koncentrace nikotinu jsou v mozku, žaludku, ledvinách a játrech.

Biotransformace
Nikotin je rozsáhle metabolizován na řadu metabolitů, všechny jsou méně aktivní než původní
aktivní látka. Metabolizmus nikotinu probíhá především v játrech, ale také v plicích a ledvinách.
Nikotin je metabolizován především na kotinin, ale také na nikotin N-oxid. Kotinin má poločas
rozpadu 15-20 hodin a jeho plazmatické hladiny jsou 10x vyšší než u nikotinu. Kotinin je dále
oxidován na trans-3-hydroxykotinin, který je nejhojnějším metabolitem nikotinu v moči. Nikotin
a kotinin podléhají glukuronidaci.

Eliminace
Biologický poločas rozpadu nikotinu činí přibližně 2 hodiny (rozmezí 1-4 hodiny). Celková clearance
nikotinu se pohybuje v rozmezí 62 do 89 l/h. Extrarenální clearance nikotinu se odhaduje přibližně
na 75 % celkové clearance. Nikotin a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně močí. Renální
vylučování nezměněného nikotinu vysoce závisí na pH moči, s vyšší exkrecí při kyselém pH.