Neurotop Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Rychlost absorpce karbamazepinu se u různých pacientů liší, ale vstřebávání je téměř
kompletní. Rychlost se dá zpomalit podáváním po jídle, což napomáhá tolerovat vyšší dávky.
Po požití jednorázové dávky má karbamazepin relativně dlouhý biologický poločas (25-hodin), který se ale zkracuje autoindukcí jaterních enzymů při opakovaném podání až na 17 hodin. Během prvních týdnů podávání lze předpokládat značnou úpravu dávek.
Distribuce je pomalá a omezená pouze na bohatě perfundované tkáně. Distribuční objem je
přibližně 1 l/kg tělesné hmotnosti. 70-80% karbamazepinu se váže na plazmatické bílkoviny.
Karbamazepin se metabolizuje v játrech, z části na 10,11-dihydro-derivát, který je potom
konjugován. Tento derivát se tvoří přes stabilní epoxid, karbamazepin-10,11-epoxid, který má
antikonvulzivní účinky.
2-3% podaného karbamazepinu se vylučují v nezměněné formě močí.
Terapeutické rozmezí stabilní plazmatické koncentrace karbamazepinu je 3-12 g/ml. Mnoho
pacientů si stěžuje na diplopii při koncentraci nad 7g/ml, jiní tolerují i koncentrace nad g/ml, zvláště pokud jde o monoterapii.