Morphine kalceks Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika morfinu není závislá na dávce.

Absorpce
Maximální koncentrace v krvi je dosaženo během 10-20 minut.

Distribuce
Distribuční objem morfinu je přibližně 3 l/kg s vazbou na plazmatické proteiny přibližně 35 %. Morfin
je široce distribuován po celém těle, zejména v ledvinách, játrech, plicích a slezině; nižší koncentrace
se objevují v mozku a svalech. Morfin prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského
mléka (viz bod 4.6).

Biotransformace
Morfin je v játrech metabolizován na dva hlavní metabolity: morfin-3-glukuronid (M3G) (postrádá
analgetický účinek, ale může přispívat excitačními účinky) a morfin-6-glukuronid (M6G) (účinnější
než samotný morfin). Mohou vzniknout také malá množství morfin-3,6-diglukuronidu. Morfin a jeho
metabolity podstupují enterohepatální cirkulaci.

Eliminace

Morfin je primárně eliminován glukuronidací a 5-10 % nezměněného morfinu je vylučováno močí.
Clearance je přibližně 24 ml/min.kg a poločas rozpadu je přibližně 2-3 hodiny.
Až 10 % dávky může být vyloučeno žlučí do stolice.
M6G je vylučován močí, což při poruše funkce ledvin způsobuje kumulaci M6G.

Specifické populace
U pacientů s karcinomem jater může být zvýšena biologická dostupnost morfinu.

Porucha funkce jater
Zhoršená funkce jater ovlivňuje eliminaci morfinu.

Porucha funkce ledvin
Zhoršená funkce ledvin ovlivňuje eliminaci morfinu. M6G se vylučuje močí. U pacientů s poruchou
funkce ledvin dochází ke kumulaci aktivního metabolitu M6G.