Morphine kalceks Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: přírodní opiové alkaloidy, ATC kód: N02AA
Morfin je opioidní analgetikum se silným analgetickým účinkem. Analgetický účinek je částečně
způsoben změnou vnímání bolesti a částečně zvýšením prahu bolesti. Morfin pravděpodobně uplatňuje
svůj analgetický účinek na různých úrovních CNS. U starších pacientů se účinek morfinu na zmírnění
bolesti zvyšuje. Účinky morfinu na centrální nervový systém zahrnují také respirační depresi,
psychiatrické symptomy, nauzeu a zvracení, miózu a uvolňování antidiuretického hormonu.
Respirační depresivní účinek morfinu je způsoben inhibicí stimulujícího účinku oxidu uhličitého
na respirační centrum v prodloužené míše. Tento účinek může vést k respirační insuficienci u pacientů
s poruchou ventilační schopnosti způsobenou plicním onemocněním nebo jinými léčivými přípravky.
Starší pacienti mohou být citlivější na nežádoucí účinky.
Intoxikace morfinem vyžaduje léčbu s respirační podporou a podávání antidota.

Morfin je metabolizován prostřednictvím konjugace na dva hlavní metabolity: morfin-6-glukuronid
(M6G) a morfin-3-glukuronid (M3G). Mohou vzniknout také malá množství morfin-3,diglukuronidu. M3G má nízkou afinitu k opioidním receptorům, tj. nemá zdokumentovaný analgetický
účinek, ale může přispět k excitačním účinkům. M6G je dvojnásobně silnější než morfin při
systémovém podávání, a farmakologické účinky M6G nemohou být odděleny od účinků morfinu.
Během dlouhodobé léčby přispívá významnou částí k analgetickým účinkům morfinu.

V důsledku stimulace dopaminových receptorů ve „spouštěcí zóně“ v prodloužené míše se může
vyskytnout nauzea a zvracení. Zvýšené uvolňování antidiuretického hormonu během léčby morfinem
přispívá ke snížení objemu moči. Morfin zvyšuje tonus hladkého svalstva gastrointestinálního traktu.
To v důsledku pomalejšího průchodu potravy gastrointestinálním traktem způsobuje zácpu. Dále se
zvyšuje tlak ve žlučových a močových cestách, což znamená, že morfin je méně vhodný při spazmech
žlučových nebo močových cest.
Morfin má návykové charakteristiky a proti účinkům morfinu se může vyvinout tolerance. Obvykle to
však nezpůsobuje žádný problém při léčbě silné bolesti související s karcinomem.