Morphin biotika 1% Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Morfin se po podkožním nebo nitrosvalovém podání rychle vstřebává. Absorpce je opožděná při
cirkulačním šoku.
Při subkutánním podání se vrchol účinku dosáhne po 50 až 90 minutách, při intramuskulárním podání
po 30 až 60 minutách. Biologický poločas v plazmě je 2 hodiny, trvání účinku 4 až 5 hodin.
Při technice PCA (pacientem kontrolovaná analgezie), si pacient pomocí implantované pumpy nebo
do podkožně implantovaného vstupu injikuje podle potřeby morfin. Tento způsob se používá
především při léčbě akutní pooperační bolesti a chronické maligní bolesti.
Vazba na plazmatické bílkoviny je 25-35 %. Distribuční objem v rovnovážném stavu je 3,3 l/kg ± 0,9.
Léčivo se biotransformuje v játrech, hlavní metabolit je neaktivní morfin-3-glukuronid. Menší podíl
tvoří aktivní metabolit morfin-6-glukuronid (asi 5 % aplikované dávky). Méně než 10 % podaného
morfinu se vylučuje v nezměněné formě.
Poločas eliminace je asi 1,9 hodin. Vysoká clearance morfinu je podmíněna více jeho extrakcí než
biotransformací a proto léčiva s indukčním účinkem na jaterní enzymy nemají výrazný vliv na
biotransformaci morfinu. Ani hepatální onemocnění nemá výraznější vliv na farmakokinetiku morfinu.
Při poklesu clearance kreatininu pod 2 ml/min se plazmatický poločas prodlužuje více než 10krát.
Hematoencefalická bariéra kontroluje průnik morfinu do mozku. Nástup účinku morfinu je delší než u
jiných lipofilních opioidů.
Morfin prochází placentární bariérou, do mateřského mléka se vylučuje v malém množství, jež nedo-
sahuje ani 1 % podané dávky.