Morphin biotika 1% Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum, anodynum.
ATC kód: N02AA
Mechanismus účinku
Silný analgetický účinek morfinu je podmíněn agonistickým působením na opioidní receptory v moz-
kové kůře, thalamu, ve formatio reticularis, v limbicko-hypotalamickém systému v periakveduktální
šedi a v substancia gelatinosa. Nejvýrazněji se agonistický účinek morfinu projevuje na mí a kapa
receptorech. Méně výrazný je vliv na sigma a delta receptory. Morfin aktivací mí1 receptorů vyvolává
supraspinální analgezii, euforii a navodí lékovou závislost. Vlivem na mí2 receptory vyvolává miózu,
depresi dýchání, bradykardii a snížení střevní motility. Obsazením kapa receptorů navodí spinální
analgezii, miózu a sedaci.
Počet subtypů μ-receptorů se mění s věkem – novorozenci a děti do 6 měsíců věku mají více mí2
receptorů, což vysvětluje větší riziko vzniku nežádoucích účinků – deprese dýchání, křeče – po aplikaci
morfinu u této věkové skupiny. Z dalších faktorů, které zvyšují riziko nežádoucích účinků opiátů v
novorozeneckém věku jsou uváděné: snížená clearance, prodloužený poločas vylučování, zvýšená
propustnost hematoencefalické bariéry, snížená vazba na plazmatické proteiny (po intravenózní aplikaci
se na plazmatické proteiny váže u dospělých průměrně 30 % z podaného morfia, u novorozenců pouze
20 %) a snížený jaterní metabolismus.


Morfin vlivem na CNS výrazně tlumí akutní a chronickou bolest, způsobuje psychomotorický útlum,
celkovou uvolněnost a euforii. Morfin tlumí dechový objem i frekvenci, snižuje citlivost dýchacího
centra na CO2.
Mióza je excitační účinek morfinu zprostředkovaný aktivací mí a kapa receptorů jádra n. oculo-
motorius. Špendlíkovité zornice jsou typickým příznakem předávkování morfinu.
Morfin aktivuje receptory hladkého svalstva žaludku a střev, zvyšuje jejich tonus a redukuje peristal-
tiku. Tím se prodlužuje vyprázdňování žaludku. Snižuje žaludeční, biliární a pankreatickou sekreci.
Prodloužením pasáže střevem se zvyšuje resorpce vody, čímž se zvyšuje viskozita stolice. Důsledkem
tohoto působení je úporná zácpa. Morfin vazodilatačním účinkem snižuje venózní návrat. Proto je
výhodný při léčbě srdečního selhání a plicním edému.
Zvýšením kontrakce žlučníku a zvýšením tonusu Oddiho sfinkteru se zvyšuje biliární tlak. Kontrakcí
sfinkteru močového měchýře může způsobit retenci moče.
Při chronickém podávání morfinu se vyvíjí tolerance, především na depresívní složky působení
(analgetický účinek, deprese dýchání). Tolerance nevzniká na miotický účinek morfinu a na zácpu.