Monopost Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Latanoprost (mol.hm. 432,58) je isopropyl ester, který je předstupněm léčivé látky (proléčivo) a sám o
sobě není účinný. Biologickou účinnost získává hydrolýzou na kyselinu latanoprostu.

Absorpce:
Toto proléčivo je dobře resorbováno rohovkou a veškerá látka, jež se dostává do nitrooční tekutiny, se
hydrolyzuje během svého průchodu rohovkou.

Distribuce:
Studie u člověka svědčí pro to, že maximálních koncentrací v nitrooční tekutině je dosaženo přibližně
za dvě hodiny po lokální aplikaci. Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje převážně v
oblasti předního segmentu oka, ve spojivkách a očních víčkách. Pouze nepatrné množství léku se
dostává do oblasti zadního segmentu.
Ve tříměsiční, zkřížené, randomizované, pilotní studii u 30 pacientů s hypertenzí nebo glaukomem
byly měřeny plazmatické hladiny latanoprostu. Třicet minut po aplikaci do oka byly téměř u všech
pacientů hladiny, které byly pod limitem detekce (40 pg/ml).

Biotransformace a eliminace:
V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostu. Látka se metabolizuje
především v játrech. Biologický poločas v plazmě u člověka je 17 minut. U hlavních metabolitů,
kterými jsou 1,2-dinor a 1,2,3,4-tetranor- metabolity, nebyla ve studiích na zvířeti zjištěna žádná nebo
jen velmi malá biologická aktivita. Tyto metabolity se vylučují převážně močí.