Monopost Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a miotika, analoga prostaglandinů
ATC kód: S01EE
Mechanismus účinku:
Léčivá látka latanoprost, analog prostaglandinu F2α, je selektivní agonista prostanoidních FP
receptorů, který snižuje nitrooční tlak mechanismem zvýšení odtoku nitrooční tekutiny z oka.

Studie provedené na zvířatech i na člověku svědčí o tom, že hlavní mechanismus účinku látky je
založen na zvýšení odtoku nitrooční tekutiny uveosklerální cestou, ačkoliv u člověka bylo zjištěno i
určité usnadnění odtoku (snížení odtokové rezistence).
Monopost oční kapky, roztok neobsahuje konzervační látky, roztok je ve vícedávkové lahvičce
s pumpičkou.

Farmakodynamické účinky:
Redukce nitroočního tlaku u člověka nastupuje přibližně tři až čtyři hodiny po podání a maximálního
účinku je dosaženo po osmi až dvanácti hodinách. Snížení tlaku přetrvává nejméně 24 hodin.
Pivotní studie prokázaly, že latanoprost je účinný jako monoterapie. Navíc byly provedeny klinické
studie zkoumající kombinované použití. Mezi ně patřily studie, které prokázaly, že latanoprost je
účinný v kombinaci s beta adrenergními antagonisty (timolol). Krátkodobé (1-2 týdny) studie
naznačují, že účinek latanoprostu je aditivní v kombinaci s adrenergními agonisty (dipivefrin),
perorálními inhibitory karboanhydrázy (acetazolamid) a alespoň částečně aditivní s cholinergními
agonisty (pilokarpin).

Výsledky klinických studií prokázaly, že latanoprost nemá signifikantní účinek na tvorbu nitrooční
tekutiny. Nebylo zjištěno, že by latanoprost ovlivňoval hematookulární bariéru.

Během výzkumů prováděných na opicích s použitím klinických dávek latanoprost nevykazoval žádné
účinky na intraokulární krevní cirkulaci nebo byly tyto účinky pouze zanedbatelné. Během lokální
léčby však může dojít ke vzniku lehké až střední konjunktivální a episklerální hyperemie.

Chronické podávání latanoprostu opicím po extrakapsulární extrakci čočky nemělo žádný vliv na
retinální cévy, jak bylo patrné z vyšetření fluorescenční angiografií.

Během krátkodobé aplikace latanoprostu pacientům s pseudofakií nedošlo k prosakování fluoresceinu
v oblasti zadního segmentu oka.

V klinických dávkách neměl latanoprost žádné signifikantní farmakologické účinky na
kardiovaskulární nebo respirační systém.

Klinická účinnost a bezpečnost:
Přípravek Monopost byl hodnocen v tříměsíční, randomizované, maskované studii srovnávající
přípravek Monopost bez konzervačních látek s referenčním přípravkem obsahujícím 0,005% roztoku
latanoprostu s konzervačními látkami u 404 pacientů s okulární hypertenzí nebo glaukomem.
Primárním parametrem účinnosti byla změna intraokulárního tlaku mezi výchozí hodnotou a v den 84.

V den 84 bylo snížení intraokulárního tlaku vyvolané přípravkem -8,6 mmHg, tedy -36 %. Tato
hodnota byla podobná jako u referenčního přípravku 0,005% roztoku latanoprostu.

Horší oko
(mITT populace)
Monopost Referenční přípravek
Výchozí hodnota
(Den 0)
n
Průměrná hodnota
± SD
24,1 ± 1,24,0 ± 1,Den 84 n
Průměrná hodnota
± SD
15,4 ± 2,15,0 ± 2,Průměrná změna (Den – 84)
n
Průměrná hodnota
± SD
[95% CI]

-8,6 ± 2,[-9,0 ; -8,3]

-9,0 ± 2,[-9,4 ; -8,7]
Statistická analýza E (SE)
[95%CI]
0,417 ± 0,[-0,006; 0,840]
Tato tříměsíční studie prokázala následující nežádoucí účinky přípravku Monopost a referenčního
přípravku s latanoprostem: podráždění / pálení / bodání po vkápnutí do oka (den 84; 6,8 % u přípravku
Monopost a 12,9 % u referenčního přípravku s latanoprostem) a konjunktivální hyperemie (den 84;
21,4 % u přípravku Monopost a 29,1 % u referenčního přípravku s latanoprostem). Mezi oběma
léčenými skupinami nebyly pozorovány žádné velké rozdíly, pokud jde o systémové nežádoucí
účinky.