Mirtazapin +pharma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se mirtazapin rychle a dobře absorbuje (biologická dostupnost ~50%), maximální
plazmatické hladiny je dosaženo přibližně za 2 hodiny. Příjem potravy nemá žádný vliv na
farmakokinetiku mirtazapinu.

Distribuce
Vazba mirtazapinu na bílkoviny krevní plazmy je přibližně 85%.

Biotransformace
Hlavními biotransformačními cestami jsou demethylace a oxidace, následované konjugací. Údaje získané
in vitro z humánních jaterních mikrozomů ukazují, že enzymy cytochromu P450 CYP2D6 a CYP1A2 se
účastní procesu tvorby 8-hydroxy metabolitu mirtazapinu, zatímco CYP3A4 je zodpovědný za tvorbu N-
demethyl a N-oxid metabolitů. Demethyl metabolit je farmakologicky aktivní a zdá se, že má stejný
farmakokinetický profil jako mateřská látka.

Eliminace
Mirtazapin je ve velké míře metabolizován a eliminován prostřednictvím moči a stolice během několika
dnů. Střední poločas eliminace je 20 - 40 hodin; v ojedinělých případech byl zaznamenán delší poločas- až
65 hodin; u mladých mužů byl pozorován kratší poločas. Poločas eliminace postačuje k tomu, aby
postačilo dávkování jedenkrát denně. Ustáleného stavu je dosaženo za 3-4 dny, poté k další akumulaci
nedochází.

Linearita/nelinearita
V rámci doporučeného dávkovacího rozmezí je farmakokinetika mirtazapinu lineární.

Zvláštní populace
Porucha funkce ledvin nebo jater může mít za následek snížení clearance mirtazapinu.