Mifegyne Interakce

Farmakodynamická interakce
Ke snížení účinnosti metody může teoreticky dojít v důsledku antiprostaglandinových vlastností
nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID) včetně kyseliny acetylsalicylové. Některé údaej
naznačují, že souběžné podávání NSAID léků v den podání prostaglandinu nemá nepříznivý vliv na
účinky mifepristonu nebo prostaglandinu na zrání děložního hrdla nebo děložní kontraktilitu a
nesnižuje klinickou účinnost farmakologického ukončení těhotenství.

Farmakokinetické interakce
Vliv jiných léčivých přípravků na mifepriston
6
Souběžné podávání mifepristonu s inhibitorem CYP3A4 itrakonazolem zvýšilo AUC mifepristonu
2,6krát a expozici jeho metabolitů 22-hydroxymifepristonu a N-demethylu mifepristonu 5,1krát,
resp. 1,5krát. Cmax se zvýšila 1,5krát pro mifepriston a 1,8krát pro 22-hydroxy mifepriston a snížila
se na 0,7krát pro N-demethyl mifepriston. Zvýšená expozice se očekává při současném podávání
mifepristonu se silným inhibitorem CYP3A4 (Cmax se zvyšuje 1,5krát). To však s největší
pravděpodobností není klinicky relevantní. Při souběžném podávání mifepristonu s inhibitorem
CYP3A4 (např. itrakonazolem, ketokonazolem, erythromycinem nebo grapefruitovou šťávou) není
nutná úprava dávky.

Souběžné podávání mifepristonu s induktorem CYP3A4 rifampicinem snížilo AUC mifepristonu
6,3krát a jeho metabolitů 22-hydroxymifepristonu a N-demetylmifepristonu 20krát, resp. 5,9krát.
Snížení účinnosti lze očekávat při souběžném podávání mifepristonu s induktory CYP3A4 (např.
rifampicin, dexamethason, třezalka tečkovaná a některá antikonvulziva jako fenytoin, fenobarbital,
karbamazepin). Proto se v případě, že má být provedeno farmakologické ukončení vyvíjejícího se
nitroděložního těhotenství u pacientky léčené silným nebo středně silným induktorem CYP3A4,
doporučuje podat jednorázovou perorální dávku 600 mg (tj. 3 tablety po 200 mg), následovanou po
36 až 48 hodinách podáním analogu prostaglandinu (misoprostol 400 μg perorálně nebo gemeprost
mg vaginálně).

Vliv mifepristonu na jiné léčivé přípravky
Údaje in vitro a in vivo naznačují, že mifepriston je inhibitorem CYP3A4. Souběžné podávání
mifepristonu může vést ke zvýšení sérových hladin léků, které jsou metabolizovány CYP3A4.
Vzhledem k pomalé eliminaci mifepristonu z těla mohou být tyto interakce pozorovány po delší
období po jeho podání. Proto je třeba opatrnosti při podávání mifepristonu s léky, které jsou
substrátem CYP3A4 a mají úzké terapeutické rozmezí, včetně některých léků používaných během
celkové anestézie.