Methylthioniniumchlorid proveblue Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Přípravek Methylthioniniumchlorid Proveblue je po intravenózním podání rychle vychytán tkáněmi.
Také při perorálním podání se dobře vstřebává. Většina dávky se vylučuje močí, obvykle ve formě
leukomethylthioninium-chloridu.
Průměrný hodin.
Po jednorázové dávce 1 mg/kg methylthioninium-chloridu se hodnota AUC0-96h zvýšila o 52 %,
116 %, resp. 192 % u subjektů s lehkou u subjektů s lehkou, středně těžkou, resp. těžkou poruchou funkce ledvin. U pacientů s lehkou až
středně těžkou poruchou funkce ledvin se poločas nezměnil. Delší průměrný poločas 33 hodin byl
hlášen u subjektů s těžkou poruchou funkce ledvin.
Po jednorázové dávce 1 mg/kg se hodnota AUC0-96h Azure B zvýšila o 29 %, 94 %, resp. 339 %
u subjektů s lehkou v daném pořadí. Hodnota Cmax se zvýšila o 23 %, 13 % a 65 % u subjektů s lehkou, středně těžkou,
resp. těžkou poruchou funkce ledvin.
Methylthioniniumchlorid Proveblue je in vitro inhibitorem glykoproteinu P.
Methylthioniniumchlorid Proveblue není in vitro substrátem pro BCRP nebo OCT2 a není in vitro
inhibitorem BCRP, OAT1 nebo OAT3.