Metamizole kalceks Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Po intravenózním podání je plazmatický poločas metamizolu přibližně 14 minut.

Biotransformace
Hlavní aktivní metabolit je 4-N-methylaminoantipyrin (MAA). Zejména MAA, a do jisté míry také
4-aminoantipyrin (AA), přispívají ke klinickému účinku. Hodnoty AUC u AA tvoří asi 25 % AUC
u MAA. Metabolity 4-N-acetylaminoantipyrin (AAA) a N-4-formylaminoantipyrin (FAA) nemají
klinický účinek. Farmakokinetika všech metabolitů je nelineární. Ke zhodnocení klinického významu
tohoto zjištění jsou nutné další studie. Akumulace metabolitů při krátkodobé léčbě má malý klinický
význam.
Stupeň vazby na bílkoviny je 58 % u MAA, 48 % u AA, 18 % u FAA a 14 % u AAA.

Eliminace
Přibližně 96 % intravenózní dávky značené radioaktivním izotopem bylo vyloučeno močí a asi 6 %
stolicí. Z toho bylo 3 % ± 1 % MAA, 6 % ± 3 % AA, 26 % ± 8 % AAA, 23 % ± 4 % FAA.

Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti
U starších pacientů vzrostla expozice (AUC) 2 až 3násobně.

Porucha funkce ledvin
Pacienti s poruchou funkce ledvin nebyli rozsáhle studovaní. Dostupná data naznačují snížení
eliminace některých metabolitů (AAA a FAA).

Porucha funkce jater
U pacientů s cirhózou jater se poločas MAA a FAA po jednorázové dávce zvýšil 3násobně (10 hodin),
zatímco u AA a AAA nebyl nárůst zaznamenán.