Metamizol medreg Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Metamizol je po perorálním podání zcela hydrolyzován na farmakologicky aktivní 4-N-
methylaminoantipyrin (MAA). Biologická dostupnost MAA je asi 90 % a je poněkud vyšší po
perorálním podání než po parenterálním podání. Souběžné požití potravy nemá žádný významný vliv
na kinetiku metamizolu.

Distribuce
Metamizol prochází placentární bariérou. Metabolity metamizolu jsou vylučovány do mateřského
mléka.
Vazba na plazmatické proteiny je 58 % pro MAA, 48 % pro AA, 18 % pro FAA a 14 % pro AAA.

Biotransformace
Klinická účinnost je dána především MAA, ale do určité míry také metabolitem 4-aminoantipyrinem
(AA). Hodnoty AUC pro AA představují přibližně 25 % hodnot AUC pro MAA. Metabolity 4-N-
acetylaminoantipyrin (AAA) a 4-N-formylaminoantipyrin (FAA) jsou zjevně farmakologicky
neaktivní.

Eliminace
Po jednorázové perorální dávce bylo identifikováno 85 % metabolitů vyloučených močí. Z toho MAA
tvořilo 3 ± 1 %, AA 6 ± 3 %, AAA 26 ± 8 % a FAA 23 ± 4 %. Renální clearance po jednorázové
perorální dávce 1 g metamizolu byla 5 ± 2 ml/min pro MAA, 38 ± 13 ml/min pro AA, 61 ± 8 ml/min
pro AAA a 49 ± 5 ml/min pro FAA.
Související plazmatické poločasy byly 2,7 ± 0,5 hodiny pro MAA, 3,7 ± 1,3 hodiny pro AA, 9,5 ± 1,hodiny pro AAA a 11,2 ± 1,5 hodiny pro FAA.

Linearita/nelinearita
Je třeba poznamenat, že všechny metabolity mají nelineární farmakokinetiku. Klinický význam tohoto
jevu není znám. Při krátkodobé léčbě je kumulace metabolitů nevýznamná.

Starší osoby
Při léčbě starších pacientů je AUC zvýšena 2 až 3krát.

Porucha funkce jater
Po jednorázovém perorálním podání se poločas MAA a FAA u pacientů s jaterní cirhózou zvýšil asi
3krát, zatímco poločas AA a AAA se nezvýšil ve stejné míře. U těchto pacientů je třeba se vyhnout
vysokým dávkám.

Porucha funkce ledvin
Dostupné údaje u pacientů s poruchou funkce ledvin vykazují sníženou rychlost eliminace některých
metabolitů (AAA a FAA). U těchto pacientů je proto zapotřebí vyhnout se vysokým dávkám.