Maxitrol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Dexamethason
Po místní aplikaci do spojivkového vaku přechází kortikosteroidy, jako je dexamethason, do
komorové vody a mohlo by dojít k systémové absorpci. Vzhledem k tomu, že dávkování topických
očních kortikosteroidů je nižší než v případě systémového podávání, obvykle nejsou klinické důkazy o
systémové absorpci.

Neomycin
Studie na králících ukázaly, že se neomycin po topickém podání pomalu vstřebává do komorové vody.
Míra absorpce se zvyšuje, pokud je rohovka poškozená.

Polymyxin B
Uvádí se, že nedochází k absorpci polymyxinu B ze spojivkového vaku. Systémově podávaný
polymyxin B neproniká do komorové vody, a to ani v případě zánětu. Po aplikaci do oka byla
systémová absorpce pod měřitelnou hodnotou.

Distribuce
Dexamethason
Průměrný distribuční objem v ustáleném stavu po intravenózním podání dexamethsonu byl 0,58 l/kg.
Při testování in vitro nebyla zjištěna žádná změna vazby na plazmatické bílkoviny člověka v rozmezí
koncentrací 0,4 – 4 μmol, průměrná míra vazby na plazmatické bílkoviny byla 77,4 %.

Neomycin
Distribuční objem neomycinu je 0,25 l/kg, vazba na plazmatické bílkoviny je slabá a činí 20 %.

Polymyxin B
Distribuční objem polymyxinu B u vážně nemocných pacientů je nízký (0,07 – 0,2 l/kg). U zdravých
subjektů se polymyxin B váže na plazmatické proteiny ve střední míře (56 %), nicméně toto procento
stoupá na 90 % u vážně nemocných pacientů, u nichž se může v krevním séru v důsledku stresu až
zpětinásobit hladina plazmatické bílkoviny α1-glykoproteinu, na kterou se polymyxin B váže.

Biotransformace
Dexamethason
Při perorálním podání je metabolizováno 60 % dávky ve formě 6-β- hydroxydexamethasonu a 5-10 %
se objeví ve formě dalšího metabolitu, 6-β-hydroxy-20- diydrodexamethasonu.

Neomycin
Neomycin je metabolizován v zanedbatelné míře.


Polymyxin B
Metabolismus není znám.

Eliminace
Dexamethason
Po intravenózním podání byla systémová clearance 0,125 l/hod/kg. Uváděný biologický poločas jsou
3-4 hodiny, avšak u mužů byl mírně delší. Po systémovém podání bylo 2,6 % původní léčivé látky
vyloučeno močí v nezměněné podobě.

Neomycin
Systémově absorbovaný neomycin je vylučován v nezměněné podobě stolicí (97 %) a močí (1 %).

Polymyxin B
Celková clearance polymyxinu B u vážně nemocných pacientů (například pacientů se sepsí) je 0,27 –
0,81 ml/min/kg, přičemž <1% intravenózně podané dávky je vyloučeno močí v nezměněné podobě,
což naznačuje, že eliminace probíhá jinde než v ledvinách, a plazmatický biologický poločas je
dlouhý. Zdá se, že polymyxin B není substrátem ani inhibitorem hlavních cytochromů P450.