Lodoz Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Bisoprolol

Absorpce: Tmax se pohybuje od 1 do 4 hodin.


Biologická dostupnost je vysoká (88 %); efekt prvního průchodu játry je velmi nízký a není ovlivněný
příjmem potravy. Kinetika je lineární v rozmezí dávek od 5 do 40 mg.

Distribuce: 30 % bisoprololu se váže na plasmatické bílkoviny a distribuční objem je vysoký (kolem 3 l/kg).

Biotransformace: 40 % podaného bisoprololu se metabolizuje v játrech. Výsledné metabolity jsou neaktivní.
Eliminace: Eliminační poločas je 11 hodin.

Hodnoty hepatální a renální clearance jsou prakticky identické a polovina podané dávky se vyloučí močí v
nezměněné formě spolu s metabolity. Celková clearance je přibližně 15 l/h.

Hydrochlorothiazid

Absorpce: Biologická dostupnost hydrochlorothiazidu se pohybuje v rozmezí od 60 % do 80 % v závislosti
na typu pacienta. Tmax je v rozmezí 1,5 až 5 hodin s průměrem 4 hodiny.

Distribuce: Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 40 %.

Eliminace: Hydrochlorothiazid nepodléhá metabolizmu a prakticky se všechen vyloučí nezměněný
glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Terminální eliminační poločas hydrochlorothiazidu je přibližně hodin.

U pacientů s renální nebo srdeční nedostatečností je renální clearance hydrochlorothiazdiu snížená. To platí
také u pacientů vyššího věku, kteří kromě toho vykazují vyšší maximální plazmatické koncentrace Cmax.

Hydrochlorothiazid prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.