Linajen Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Krční léčiva, jiná krční léčiva ATC kód: R02AX01

Mechanismus účinku
Flurbiprofen je NSAID - derivát kyseliny propionové, který působí inhibicí syntézy
prostaglandinů.

Farmakodynamické vlastnosti
U lidí má flurbiprofen silné analgetické, antipyretické a protizánětlivé vlastnosti a ukázalo
se, že dávka 8,75 mg rozpuštěná v umělých slinách snižuje syntézu prostaglandinů v
kultivovaných buňkách z lidských dýchacích cest. Podle studií v nichž byla testována
plná krev je flurbiprofen smíšený inhibitor COX-1/COX-2 s určitou selektivitou vůči
COX-1.

Předklinické studie naznačují, že R (-) enantiomer flurbiprofenu a souvisejících NSAID
může působit na centrální nervový systém; předpokládá se mechanismus účinku inhibicí
indukovaného COX-2- na úrovni míchy.

Klinická účinnost a bezpečnost
Ukázalo se, že jednorázová dávka flurbiprofenu 8,75 mg podaná lokálně do krku formou
pastilky ulevuje od bolesti v krku, včetně otoku a zánětu krku, s významnou redukcí (LS
střední rozdíl) v intenzitě bolesti v krku od 22 minut (- 5,5 mm), dosahuje maxima po minutách (-13,7 mm) a zůstává významně účinná až 240 minut (-3,5 mm), včetně
pacientů se streptokokovými a ne-streptokokovými infekcemi, snížení obtíží při polykání
z 20 minut (-6,7 mm), dosažení maxima při 110 minutách (-13,9 mm) a po dobu až minut (-3,5 mm) a snížení pocitu oteklého hrdla po 60 minutách (-9,9 mm), dosažení
maxima za 120 minut (-11,4 mm) a po dobu až 210 minut (-5,1 mm).


Účinnost více dávek měřená pomocí Součtu rozdílů intenzity bolesti (SPID) během hodin prokázala významné snížení intenzity bolesti v krku (-473,7 mm * h až - 529,1 mm
* h), obtížného polykání (-458,4 mm * h až -575,0 mm * h) a oteklého hrdla (- 482,4 mm
* h až -549,9 mm * h) se statisticky významným větším snížením bolesti v každém
hodinovém intervalu po dobu 23 hodin pro všechna tři měření a statisticky významně
větší úlevou v krku každou hodinu po 6hodinový čas hodnocení. Rovněž byla prokázána
účinnost vícenásobných dávek po 24 hodinách a po 3 dny.


U pacientů užívajících antibiotika pro streptokokovou infekci se vyskytovala statisticky
významně větší úleva v intenzitě bolesti v krku u flurbiprofenu 8,75 mg od 7 hodin a dále
po požití antibiotik. Analgetický účinek flurbiprofenu 8,75 mg nebyl snížen podáváním
antibiotik k léčbě pacientů se streptokokovou bolestí v krku.

hodiny po první dávce způsobily pastilky flurbiprofen 8,75 mg významné zmírnění
některých souvisejících příznaků bolestí v krku přítomných na začátku studie, včetně
kašle (50 % vs 4 %), ztráty chuti k jídlu (84 % vs. 57 %) a horečnatosti (68 % vs. 29 %).
Léková forma pastilky se rozpouští v ústech po dobu 5 - 12 minut a poskytuje měřitelný
zklidňující a potahovací účinek za 2 minuty.

Pediatrická populace
Nebyly provedeny žádné specifické studie u dětí. Studie účinnosti a bezpečnosti pastilek
flurbiprofenu 8,75 mg zahrnovaly dospívající ve věku 12 - 17 let, i když malá velikost
vzorku znamená, že nelze vyvodit žádné statistické závěry.