Lidocain egis 10 % Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po aplikaci na povrch sliznice se lidokain absorbuje a rychlost a rozsah jeho absorpce závisí na
koncentraci, celkové podané dávce, místě aplikace a délce expozice. Obecně je nejrychleji absorbován
po aplikaci intratracheální a bronchiální.
Strana 6 (celkem 7)

Distribuce
Vazba lidokainu na plazmatické proteiny je závislá na koncentraci léčivého přípravku a část vazby klesá
s rostoucí koncentrací.

Biotransformace
Lidokain je rychle metabolizován jaterními mikrosomálními enzymy, oxidativní N-dealkylace proběhne
během několika minut. Zdá se, že rychlost metabolismu závisí na průtoku krve játry a v důsledku toho
všechny podmínky, které ovlivňují funkce jater, mohou ovlivnit kinetiku lidokainu. Lidokain se
metabolizuje na monoetylglycinexylidid (MEGX) a glycinexylidid. Oba metabolity jsou mnohem
slabšími anestetiky a antiarytmiky než mateřská látka.

Eliminace
Eliminační biologický poločas lidokainu po jednorázovém intravenózním podání je 1,5 až 2 hodiny.
Přibližně 90 % léku je vyloučeno ve formě metabolitů a 10 % je vyloučeno v nezměněné podobě
ledvinami. Renální insuficience nemá vliv na farmakokinetiku lidokainu, ale má vliv na kumulaci jeho
metabolitů.
Biologický poločas je delší u pacientů s onemocněním jater. U pacientů se selháním jater a/nebo se
srdečním selháním se doporučuje snížení dávky.

Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
Účinek kožního spreje Lidocaine EGIS nastupuje během jedné minuty a trvá po dobu 5 až 6 minut.
Vyvolaná anestezie pomalu mizí do 15 minut.