Strana 1 (celkem 7)
sp.zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Lidocaine EGIS 4,6 mg/dávka kožní sprej, roztok


2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Léčivá látka: 3,8 g lidokainu v jedné nádobce.
Jedna dávka roztoku obsahuje 4,6 mg lidokainu.

Pomocné látky se známým účinkem: propylenglykol, ethanol 96 %

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

kožní sprej, roztok

Bezbarvý ethanolický roztok s charakteristickou mátovou vůní.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Lidokain je indikován k navození krátkodobé anestezie na sliznicích. Je vhodný pro krátkodobou
anestezii ve všech těchto případech:
- Zubní lékařství a chirurgické zákroky v dutině ústní, kde může být žádoucí anestezie místa vpichu
injekce. Může být rovněž použit při operačních zákrocích, např. otevření povrchně uloženého
abscesu, odstranění pohybujících se mléčných zubů, kostních úlomků a zašití rány na sliznici.
Další použití zahrnuje anestezii dásní při nasazení korunky nebo můstku, manuální nebo
instrumentální odstranění zubního kamene nebo excize zvětšené interdentální papily. Kožní sprej
Lidocaine EGIS snižuje nebo potlačuje zvýšený dávivý reflex při přípravě RTG snímku. Při
snímání odlitků může být indikován pouze při použití elastických materiálů. Kožní sprej
Lidocaine EGIS může být použit při excizi povrchového benigního nádoru na sliznici.
- U dětí může být Lidocaine EGIS aplikován při frenulektomii a při otevření cyst slinných žláz.
- V otorinolaryngologii je Lidocaine EGIS používán k anestezii sliznice nosu před provedením
elektrokauterizace, při septektomii a resekci nosního polypu. Také před provedením
tonsilektomie k potlačení dávivého reflexu a k anestezii místa vpichu. Sprej je také používán
k doplňkové anestezii před otevřením peritonzilárního abscesu nebo před punkcí maxilární
dutiny.
- Lidocaine EGIS může být použit před výplachem vedlejších dutin nosních.
- Endoskopie a instrumentální vyšetření, anestezie hltanu před zavedením různých sond nosem
nebo ústy (duodenální sonda, před testem frakcionovaného příjmu potravy) a také před
rektoskopií a při výměně kanyly.
- Gynekologie a porodnictví, k anestezii perinea a k provedení nebo ošetření epiziotomie.
Lidocaine EGIS je též vhodný pro anestezii operačního pole u chirurgie ve vaginální oblasti a při
zákroku na děložním čípku. Může být rovněž aplikován v případě incize a v léčbě ruptury hymenu
či abscesu kolem stehu.
- Dermatologie, anestezie kůže a sliznic před drobnými chirurgickými zákroky.

4.2 Dávkování a způsob podání
Strana 2 (celkem 7)

Dávkování
Dávkování je různé v závislosti na indikaci a na velikosti plochy, která má být znecitlivěna. Abychom
se vyhnuli vysokým plazmatickým hladinám, je důležité použít nejnižší dávku, která bude mít
uspokojivý účinek. Obvykle postačí 1-3 odměřené dávky, i když v porodnictví je aplikováno 15-20 nebo
více odměřených dávek (nejvýše 40 odměřených dávek/70 kg tělesné hmotnosti, tj. 192 mg/den).
Příklady dávek pro různé indikace:
indikace dávka (počet odměřených dávek)
zubní lékařství 1-chirurgický zákrok v dutině ústní 1-otorinolaryngologie 1-endoskopie 2-porodnictví 15-gynekologie 4-dermatologie 1-
Pediatrická populace
Údaje shromážděné z literatury svědčí o tom, že v zubním lékařství a při chirurgickém zákroku v dutině
ústní je možno aplikovat sprej Lidocaine EGIS i u dětí, a to přednostně ve formě potření vatovým
tampónem, na který bylo aplikováno požadované množství přípravku. Kožní sprej Lidocaine EGIS je
indikován u dětí od 4 let.
K léčbě dětí mají být použity co nejmenší dávky nutné k vyvolání anestetického účinku.
Maximální dávka u dětí je 3 mg/kg/den.

Způsob podání
K aplikaci na kůži a sliznice. Přípravek může být aplikován na vatový tampón, který se použije k potření
ošetřovaného místa.

4.3 Kontraindikace

- hypersenzitivita na léčivou látku, lokální anestetika amidového typu nebo na kteroukoli
pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;
- atrioventrikulární (AV) blokáda II - III stupně a porušená intraventrikulární vodivost;
- Adams-Stokesův syndrom, těžká bradykardie nebo syndrom chorého sinu;
- kardiogenní šok;
- signifikantní snížení funkce levé komory.
- pokud je při snímání zubního otisku použita sádra, je použití spreje kontraindikováno kvůli riziku
aspirace.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U pacientů s poruchou funkce jater, oběhovou nedostatečností, hypotenzí, bradykardií, poruchou
vodivosti, šokem, nedostatečnou funkcí ledvin a epilepsií, kdy je potřeba snížit dávky, je třeba zajistit
mimořádnou opatrnost. Zvláštní péče je také doporučena při ošetření poraněných sliznic (způsobujících
zvýšenou absorpci lidokainu) a/nebo zanícených ploch, osob pokročilého věku nebo oslabených
pacientů a pacientů, jimž je léčivý přípravek typu lidokainu již podáván, nebo jej užívají pro srdeční
potíže.

Kožní sprej Lidocaine EGIS je pravděpodobně porfyrinogenní a z tohoto důvodu je možná jeho aplikace
pacientům s akutní porfyrií pouze v urgentních indikacích.

V okamžiku aplikace vyvolává sprej pocit pálení.

Pokud je sprej aplikován za účelem anestezie bukální sliznice, dochází také k ovlivnění jazyka
anestetikem a ke zvýšení rizika traumatizace kousnutím. Část dávky může být pacientem spolknuta a
následně metabolizována v játrech.

Strana 3 (celkem 7)
Při aplikaci kožního spreje Lidocaine EGIS je třeba držet nádobku ve vertikální poloze. Přípravek nesmí
přijít do styku s očima. Stejně tak je třeba zabránit proniknutí spreje do dýchacích cest (riziko aspirace).
Aplikace do hltanu vyžaduje zvláštní opatrnost. Může dojít k rychlému vzestupu plazmatických
koncentrací lidokainu a zvýšenému riziku systémové toxicity.

Reakce z přecitlivělosti se při použití kožního spreje Lidocaine EGIS vyskytují velmi vzácně.

Před použitím spreje při zákroku v hltanu nebo nosohltanu je třeba mít na paměti toto: lidokain potlačuje
dávivý reflex, zasahuje hrtan a tracheu a potlačuje také reflex kašle, což může mít za následek
bronchopneumonii.

Kožní sprej Lidocaine EGIS nelze aplikovat na manžety endotracheálních trubic vyrobených z plastu
(PVC, ale i jiných), protože může způsobit poškození manžety (tvorbou drobných otvorů), což může
vést ke ztrátě tlaku v manžetě.

Pediatrická populace
Použití přípravku Lidocaine EGIS se nedoporučuje k lokální anestezii před tonzilektomií a adenotomií
u dětí do 4 let. Uvedené upozornění je u dětí obzvlášť důležité, protože polykací reflex probíhá u nich
častěji než u dospělých. Vzhledem k znecitlivění jazyka a bukální sliznice existuje riziko jejich
poškození kousnutím.

Lidokain se dobře vstřebává sliznicemi (zejména trachey) a také prostřednictvím porušené kůže. To je
třeba vzít v úvahu, zejména u dětí, pokud jsou ošetřovány velké plochy.

Tento léčivý přípravek obsahuje 31,72 mg ethanolu (alkoholu) v jedné dávce.

Použití na kůži:
Na poškozené kůži může způsobit pocit pálení.

Použití na sliznici:
Množství alkoholu v dávce tohoto léčivého přípravku odpovídá méně než 1 ml piva nebo 1 ml vína.
Takto malé množství alkoholu v tomto léčivém přípravku nemá žádné znatelné účinky.

Tento léčivý přípravek obsahuje přibližně 10,5 mg propylenglykolu v jedné dávce (vstřiku).

Použití na kůži:
Propylenglykol může způsobit podráždění kůže.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vzhledem k riziku aditivní toxicity má být lidokain použit s opatrností u pacientů užívajících
antiarytmika třídy 1B (např. tokainid, mexiletin). Specifické interakční studie s lidokainem a
antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) nebyly provedeny, ale doporučuje se postupovat opatrně, neboť
účinky na srdce mohou být aditivní.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Neexistují dobře kontrolované studie provedené u těhotných žen.
V období těhotenství je možno přípravek Lidocaine EGIS používat, pouze pokud výhody léčby pro
matku převáží nad rizikem pro plod.

Kojení
Lidokain je vylučován do mateřského mléka. Použití léčivého přípravku u kojících žen vyžaduje pečlivé
zvážení, zda výhody použití u kojících žen převáží nad možnými riziky.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Strana 4 (celkem 7)

V závislosti na dávce a místu aplikace může mít lokální anestetikum velmi mírný vliv na duševní funkce
a může dočasně ovlivnit schopnost pohybu a koordinace.

4.8 Nežádoucí účinky

Systémové nežádoucí účinky jsou vzácné a mohou být výsledkem zvýšení plazmatických hladin
v důsledku nadměrné dávky nebo rychlé absorpce (např. po aplikaci v oblasti pod hlasivkami), nebo
z přecitlivělosti, idiosynkrazie nebo snížené tolerance ze strany pacienta. Takové reakce zahrnují
centrální nervový systém a/nebo kardiovaskulární systém.

Frekvence nežádoucích účinků jsou definovány následujícím způsobem:
Velmi časté (≥1/10)
Časté (≥1/100 až <1/10)
Méně časté (≥1/1000 až <1/100)
Vzácné (≥1/10000 až <1/1000).
Velmi vzácné (<1/10000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: alergické reakce a ve velmi závažných případech anafylaktický šok.

Psychiatrické poruchy
Velmi vzácné: příznaky excitace CNS, nervozita.

Poruchy nervového systému
Velmi vzácné: příznaky deprese CNS, závratě, ospalost, křeče, ztráta vědomí.
Není známo: v místě podání se mohou objevit přechodné senzorické poruchy. Ztráta hlasu
(reverzibilní).

Srdeční poruchy
Není známo: deprese myokardu, bradykardie, srdeční zástava.

Cévní poruchy
Není známo: hypotenze.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Velmi vzácné: bronchospasmus, respirační paralýza.
Není známo: opakující se bolest v krku, chrapot.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi vzácné: kopřivka, angioneurotický edém.
Není známo: v místě podání se může objevit přechodné zarudnutí kůže.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Není známo: Mírná palčivost (pálení) je pociťována v okamžiku aplikace. Vymizí při nástupu
anestetického účinku (během 1 minuty). V místě aplikace se může objevit přechodný
edém.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova Strana 5 (celkem 7)
100 41 Praha Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Symptomy: Při předávkování přípravkem Lidocaine EGIS byly zaznamenány účinky na centrální
nervovou soustavu (CNS) a na kardiovaskulární systém.

Prvními příznaky CNS toxicity jsou parestézie v okolí úst, necitlivost jazyka, závratě, hyperakuze a
tinnitus (první stupeň). Při vážné intoxikaci se objevují poruchy zraku a svalový třes, které předcházejí
celkovým křečím. Ve finálním stadiu předávkování lokálními anestetiky bylo pozorováno bezvědomí a
záchvatovité tonicko-klonické křeče, které mohou trvat od několika vteřin do několika minut.
V důsledku křečí, zvýšené svalové aktivity a zhoršené ventilace může dojít k hypoxii a hyperkapnii.
V těžkých případech se může objevit apnoe. Acidóza zvyšuje toxický účinek lokálních anestetik.
Kardiovaskulární toxické účinky zahrnují bradykardii, arytmie a dokonce srdeční zástavu, což je
důsledkem vysokých systémových koncentrací lokálního anestetika.
Centrální projevy toxicity obvykle předcházejí projevům kardiovaskulárním. Výjimkou jsou pacienti
v celkové anestezii nebo pacienti tlumení barbituráty nebo benzodiazepiny.

Léčba: V případě toxických projevů je třeba okamžitě přerušit aplikaci lokálního anestetika. Léčba se
sestává zejména z: oxygen terapie, antikonvulzivní terapie a podpory systémové cirkulace. Lze zavést
umělé dýchání nebo řízenou ventilaci.
Křeče se léčí, jakmile se objeví, podáním 5 až 15 mg diazepamu i. v. Podání krátce působícího
barbiturátu, thiopentalu, může být také prospěšné. Aplikace 50 až 100 mg sukcinylcholinu je možná až
po podání antikonvulziv a po navození dostatečné poruchy vědomí.
Pro zvládnutí kardiovaskulárních příznaků je třeba použít atropin. Intravenózní podání 0,5 až 1,0 mg
atropinu může pomoci upravit bradykardii a poruchu vodivosti, zatímco sympatomimetika spolu
s agonisty beta receptorů jsou podávány k léčbě hypotenze.
Při srdeční zástavě je nezbytné okamžité zahájení kardiopulmonální resuscitace.
V akutní fázi předávkování lidokainem je dialýza neúčinná.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Anestetika, anestetika lokální, amidy.

ATC kód: N01BB
Lidokain je látka stabilizující membránu. Je to také antiarytmikum podskupiny I/b podle klasifikace
Vaughan-Williama.

Mechanismus účinku
Lidokain vyvolává anestezii dvěma způsoby: brání vzniku nervového vzruchu a brání i jeho vedení.
Lokální anestetika ‒ včetně lidokainu ‒ působí prostřednictvím snížení permeability membrány neuronu
pro ionty sodíku. Práh elektrické dráždivosti postupně stoupá a dochází tak k blokádě vedení.
Lokální anestetika mohou mít také podobný dráždivý vliv na membrány v mozku a myokardu. Pokud
nadměrné množství léčivého přípravku dosáhne systémové cirkulace rychle, objeví se známky a
příznaky toxicity vycházející z centrálního nervového a kardiovaskulárního systému.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po aplikaci na povrch sliznice se lidokain absorbuje a rychlost a rozsah jeho absorpce závisí na
koncentraci, celkové podané dávce, místě aplikace a délce expozice. Obecně je nejrychleji absorbován
po aplikaci intratracheální a bronchiální.
Strana 6 (celkem 7)

Distribuce
Vazba lidokainu na plazmatické proteiny je závislá na koncentraci léčivého přípravku a část vazby klesá
s rostoucí koncentrací.

Biotransformace
Lidokain je rychle metabolizován jaterními mikrosomálními enzymy, oxidativní N-dealkylace proběhne
během několika minut. Zdá se, že rychlost metabolismu závisí na průtoku krve játry a v důsledku toho
všechny podmínky, které ovlivňují funkce jater, mohou ovlivnit kinetiku lidokainu. Lidokain se
metabolizuje na monoetylglycinexylidid (MEGX) a glycinexylidid. Oba metabolity jsou mnohem
slabšími anestetiky a antiarytmiky než mateřská látka.

Eliminace
Eliminační biologický poločas lidokainu po jednorázovém intravenózním podání je 1,5 až 2 hodiny.
Přibližně 90 % léku je vyloučeno ve formě metabolitů a 10 % je vyloučeno v nezměněné podobě
ledvinami. Renální insuficience nemá vliv na farmakokinetiku lidokainu, ale má vliv na kumulaci jeho
metabolitů.
Biologický poločas je delší u pacientů s onemocněním jater. U pacientů se selháním jater a/nebo se
srdečním selháním se doporučuje snížení dávky.

Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
Účinek kožního spreje Lidocaine EGIS nastupuje během jedné minuty a trvá po dobu 5 až 6 minut.
Vyvolaná anestezie pomalu mizí do 15 minut.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Reprodukční toxicita
Studie na zvířatech prokázaly, že dávky až 6,6krát vyšší než dávky lidokainu užívané v léčbě u člověka,
nijak nepoškodily plod. V toxikologických studiích nebyly pozorovány žádné známky mutagenity,
kancerogenity a teratogenity.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Silice máty peprné, ethanol 96 % (V/V), propylenglykol

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Hnědá, skleněná nádobka, dodávaná s mechanickým rozprašovačem z plastické hmoty a LDPE
uzávěrem, papírová krabička.

Velikost balení je 38 g. Jedna 38g lahvička obsahuje minimálně 650 dávek.

Strana 7 (celkem 7)
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Po odstranění uzávěru a připevnění nástavce mechanického rozprašovače je třeba jej před prvním
použitím naplnit (několikrát pumpovat do vzduchu, dokud se neobjeví aerosol).
V případě, že rozprašovač nebyl delší dobu používán, může být nutné opakovat plnění.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Egis Pharmaceuticals PLC
1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.
Maďarsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ REGISTRAČNÍ ČÍSLA

01/691/99-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 20. 10. Datum posledního prodloužení registrace: 30. 3.

10. DATUM REVIZE TEXTU

19. 7.