Lidocain 2% Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po parenterálním podání je lidokain kompletně absorbován. Rozsah absorpce závisí na více faktorech,
jako je místo podání a přítomnost nebo nepřítomnost vazokonstrikční látky. Kromě intravaskulárního
podání jsou nejvyšší plazmatické hladiny spojeny s mezižeberní blokádou a nejnižší při subkutánním
podání.

Distribuce
Distribuční prostor zahrnuje:
Mozkomíšní mok: lidokain prostupuje hematoencefalickou bariérou pasivní difuzí. Údaje shromážděné
z literatury prokázaly, že u 10 pacientů bylo maximální plazmatické hladiny dosaženo 25 minut po
podání a hodnoty v mozkomíšním moku dosáhly maxima za 70 minut po podání subkutánní injekce
v dávce 2 mg/kg.
Tkáně: lidokain je distribuován do vysoce prokrvených tkání, např. do ledvin, plic, jater a srdce a také
do tukové tkáně. Vzhledem k distribuci látky při absenci jaterního onemocnění nebo chronického
selhání jater vymizí antiarytmický účinek jednotlivé intravenózní dávky během 10 až 20 minut.
Placenta: lidokain prostupuje placentou pasivní difuzí. Prostup lidokainu placentou může být dostatečný
Strana 7 (celkem 9)
k dosažení toxických hladin v krvi plodu. Po subarachnoidální injekci lze lék detekovat v krvi matky i
plodu; koncentrace jsou však nízké ve srovnání s koncentracemi po epidurálním podání. Lidokain rychle
prostupuje placentou, objevuje se v krevním oběhu plodu během několika minut po podání matce.
Poměr hladiny v pupečníkové krvi ke hladině v krvi matky po intravenózní a spinální anestezii se
pohybuje mezi 0,5 a 0,7, ale byly zaznamenány i hodnoty až 1,32. Lidokain lze detekovat v moči
novorozence po dobu 48 hodin po porodu.
Vazba na bílkoviny krevní plazmy: vazba lidokainu na bílkoviny plazmy závisí ve velké míře jak na
plazmatické hladině lidokainu, tak i na plazmatické koncentraci alfa-1-kyselých glykoproteinů (AAG).
Vazba lidokainu na bílkoviny krevní plazmy se pohybuje v rozmezí od 33 % do 80 %. Bylo pozorováno,
že vazba byla zvýšena u uremických pacientů a u nemocných s transplantovanou ledvinou a že k jejímu
zvýšení dojde po akutním infarktu myokardu. Posledně uvedená skutečnost je také charakterizována
vzestupem hladin AAG. Zvýšená vazba na bílkoviny může snížit dostupnost volného lidokainu nebo
může dokonce způsobit zvýšení celkových plazmatických hladin léčivého přípravku.

Biotransformace
Lidokain je rychle metabolizován v játrech mikrozomálními enzymy a oxidativní N-dealkylace probíhá
během několika minut. Rychlost metabolismu se zdá být omezena průtokem krve játry a v důsledku
toho může poškodit pacienty po infarktu myokardu a/nebo srdečním selhání. Lidokain se metabolizuje
na monoethylglycinexylidid (MEGX) a glycinexylidid. Oba metabolity jsou mnohem méně účinné
antiarytmické sloučeniny než původní látka. Vzhledem k rychlému metabolismu jsou pro udržení
potřebné terapeutické hladiny v krvi (1,5-5 mikrogramů/ml) nutné opakované i. v. bolusové injekce
nebo kontinuální infuze (perfuze).

Eliminace
Přibližně 90 % léčivé látky je vyloučeno ve formě metabolitů a 10 % v nezměněné podobě ledvinami.
Vyloučení nezměněné léčivé látky močí částečně závisí na pH moči. Uvádí se, že vyšší acidita moči má
za následek vyloučení vyšší frakce lidokainu.
Biologický poločas lidokainu po i. v. podání je 1,5 až 2 hodiny. Může být prodloužen na 24 hodin při
podávání léku infuzí. Biologický poločas je delší u pacientů s onemocněním jater. U pacientů se
selháním jater a/nebo srdečním selháním se doporučuje 40% snížení dávky.

Linearita/nelinearita
Existuje lineární vztah mezi množstvím podaného lidokainu a výslednou maximální hladinou anestetik
v krvi.