Levothyroxine aristo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po užití nalačno, se pak v závislosti na typu galenické formy až 80 % perorálně podaného
levothyroxinu vstřebává převážně z horní části tenkého střeva. Absorpce je významně snížena,
pokud je přípravek podáván s jídlem. Maximální plazmatické hladiny jsou dosaženy asi 2 až hodiny po požití. Po zahájení perorální léčby dochází k nástupu účinku po 3 až 5 dnech.

Distribuce
Distribuční objem byl vypočítán asi na 10 až 12 litrů. Levothyroxin je přibližně z 99,97 % vázán
na specifické transportní proteiny. Jelikož tato vazba na proteinový hormon není kovalentní,
dochází ke konstantní a velmi rychlé výměně mezi volným a vázaným hormonem.

Biotransformace
Metabolická clearance levothyroxinu je přibližně 1,2 l plazmy/den. Je odbouráván převážně
v játrech, ledvinách, mozku a ve svalech.

Eliminace
Plazmatický poločas levothyroxinu je přibližně 7 dní, avšak při hypertyreóze je kratší (3 až 4 dny) a při
hypotyreóze delší (zhruba 9 až 10 dnů). Přibližně 20 až 40 % levothyroxinu se vylučuje stolicí a přibližně
30 až 55 % močí.

Levothyroxin přechází přes placentu pouze v malých množstvích. Při léčbě běžnými dávkami
do mateřského mléka přechází jenom malé množství levothyroxinu.

Vzhledem k vysoké vazbě na proteiny plazmy není levothyroxin odstranitelný hemodialýzou nebo
hemoperfúzí.

Zvláštní populace pacientů
Porucha funkce ledvin
Nezdá se, že by onemocnění ledvin mělo významný vliv na dispozice levothyroxinu.

Porucha funkce jater
V důsledku zhoršené funkce jater může být přeměna na T3 snížena a vylučování levothyroxinu může
být změněno v závislosti na závažnosti snížené funkce jater.