Levothyroxine accord Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absoprce
V závislosti na galenické formě může být absorpce až 80 % perorálně podávaného levothyroxinu,
pokud se podává nalačno, výlučně se vstřebává v horní části tenkého střeva.
Absorpce je významně snížena, pokud je přípravek podáván s jídlem. Vrcholné plazmatické
hladiny jsou dosaženy asi 2 až 3 hodiny po požití.
Po perorálním podání nastupuje účinek po 3-5 dnech.
Distribuce
Distribuční objem dosahuje asi 10 až 12 l. Levothyroxin je přibližně z 99,97 % vázán na specifické
transportní proteiny. Tato vazba není kovalentní, a tak navázaný hormon na plazmatické proteiny
prochází trvalou a velmi rychlou výměnou s volnou hormonální frakcí.
Biotransformace
Celková metabolická clearance levothyroxinu je asi 1,2 l plazmy/den. Metabolity jsou vylučovány
především v játrech, ledvinách, mozku a svalech.
Eliminace
Poločas rozpadu levothyroxinu je asi 7 dní, i když je kratší u hypertyreózy (3 až 4 dny) a delší u
hypotyreózy (asi 9 až 10 dní). Přibližně 20 až 40 % levothyroxinu je vyloučeno stolicí a přibližně
30 až 55% dávky levothyroxinu je vylučováno močí.
Levothyroxin prochází placentou pouze v malém množství. Během normální dávkové terapie se do
mateřského mléka vylučuje pouze malé množství levothyroxinu.
Vzhledem k vysoké vazbě na proteiny není levothyroxin odstranitelný hemodialýzou ani
hemoperfuzí.