Latanoprost olikla Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Latanoprost (molární hmotnost 432,58 g/mol) je isopropyl ester, který je prekurzorem léčivé látky a
sám o sobě není účinný, ale svou biologickou účinnost získává hydrolýzou na kyselinu
latanoprostovou.

Tento prekurzor účinného léku je dobře absorbován rohovkou a veškerá látka, jež se dostává do
nitrooční tekutiny, se hydrolyzuje během svého průchodu rohovkou.

Studie u člověka svědčí pro to, že maximálních koncentrací v nitrooční tekutině je dosaženo za
přibližně dvě hodiny po lokální aplikaci latanoprostu. Po lokálním podání opicím se latanoprost
distribuuje převážně v oblasti předního segmentu oka, ve spojivkách a očních víčkách. Pouze
nepatrné množství léku se dostává do oblasti zadního segmentu.

V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostové. Látka se
metabolizuje především v játrech. Poločas rozpadu v plazmě u člověka je 17 minut. U hlavních
metabolitů, kterými jsou (1,2)-dinor a (1,2,3,4)-tetranor- metabolity, nebyla ve studiích na
zvířatech zjištěna žádná nebo jen velmi malá biologická aktivita a tyto metabolity se vylučují
převážně močí.

Pediatrická populace
U 22 dospělých a 25 pediatrických pacientů (od narození do věku 18 let) s oční hypertenzí a
glaukomem byla provedena otevřená farmakokinetická studie plazmatických koncentrací
kyseliny latanoprostové. Všechny věkové skupiny byly léčeny latanoprostem 0,005 % v dávce kapka 1× denně do každého oka po dobu nejméně 2 týdnů. Systémová expozice kyseliny
latanoprostové byla přibližně 2× vyšší u věkové skupiny 3 až < 12 let a 6× vyšší u věkové skupiny
< 3 roky v porovnání s dospělými; bylo ale dodrženo široké rozmezí bezpečnosti pro celkové
nežádoucí účinky (viz bod 4.9). Medián doby potřebné pro dosažení vrcholných plazmatických
koncentrací byl 5 minut po podání dávky u všech věkových skupin. Medián plazmatického

eliminačního poločasu byl krátký (20 minut), obdobný u dětí i dospělých a neměl za následek
akumulaci kyseliny latanoprostové v systémovém oběhu v rovnovážném stavu.